[发明专利]含季铵离子的四氢异喹啉酰胺化合物及其药物用途在审
申请号: | 201811382408.4 | 申请日: | 2018-11-20 |
公开(公告)号: | CN109867660A | 公开(公告)日: | 2019-06-11 |
发明(设计)人: | 吴勇勇;宋智泉;蔡家强;朱加望;王利春;王晶翼 | 申请(专利权)人: | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D401/14;C07D413/14;C07D413/06;C07D401/10;C07D405/14;C07D471/10;A61K31/496;A61K31/4725;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/00;A61P7/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梅黎;杨戬 |
地址: | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码: | 四川;51 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及含季铵离子的四氢异喹啉酰胺化合物、该化合物的制备方法、以及该化合物在血栓栓塞性病症的治疗或预防中的用途。 | ||
搜索关键词: | 四氢异喹啉 酰胺化合物 季铵离子 血栓栓塞性病症 药物用途 制备 治疗 预防 | ||
【主权项】:
1.下述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或前药,上述式(I)中,表示单键或双键;X‑表示阴离子;M表示以下结构:R5a、R5b及R5c分别独立地选自:C1‑6烷基、C2‑6烯基、C3‑6环烷基、3‑10元杂环基、或R5a、R5b与其连接的N+共同形成3‑10元杂环基;其中所述的C1‑6烷基、C2‑6烯基、C3‑6环烷基、3‑10元杂环基任选被一个或多个选自氘、卤素、羟基、‑S(O)pRm、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、‑(O‑C1‑4亚烷基)n‑ORh、C1‑6烷氧基‑C1‑6亚烷基‑、‑COORh、‑N(Rg)2、‑NRgCORh、‑CON(Rg)2、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、3‑10元杂环基、C6‑10芳基和5‑10元杂芳基的取代基取代;所述R6选自氢、氘、卤素、羟基、‑COORh、‑N(Rg)2、‑NRgCORh、‑CON(Rg)2、‑S(O)pRm、氰基、C1‑6烷基、烷氧基;所述L3选自键、C1‑6亚烷基、C2‑6亚烯基,所述C1‑6亚烷基、C2‑6亚烯基任选被一个或多个选自卤素、C1‑6烷氧基和卤代C1‑6烷基的取代基取代;部分选自以下结构:R0选自氢、氘、卤素、羟基、氰基、C1‑6烷基、C1‑4烷氧基、‑C1‑3亚烷基‑C1‑4烷氧基、卤代烷基、C3‑6环烷基;L1选自:键、C1‑6亚烷基、C3‑10亚环烷基、3‑10元亚杂环基、C6‑10亚芳基、5‑10元亚杂芳基;所述3‑10元亚杂环基含有一个或多个选自N、NR7、O、P和S(O)P的环成员,所述5‑10元亚杂芳基含有一个或多个选自N、NR7、O和S(O)P的环成员;所述C1‑6亚烷基、C3‑10亚环烷基、C6‑10亚芳基、3‑10元亚杂环基、5‑10元亚杂芳基任选被一个或多个选自氘、卤素、羟基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、‑C1‑6亚烷基‑C1‑6烷氧基、‑C(O)C1‑4烷基、‑COORh、‑N(Rg)2、C3‑10环烷基、3‑10元杂环基、C6‑10芳基、5‑10元杂芳基、‑CON(Rg)2、和‑NRgCO2Rh的取代基取代;R1选自:H、‑COORh、‑N(Rg)2、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、3‑10元杂环基、C6‑10芳基、5‑10元杂芳基、‑CON(Rg)2、‑CO‑(O‑C1‑4亚烷基)n‑ORh、‑CO‑(O‑C1‑4亚烷基)n‑N(Rg)2、‑NRgCO2Rh、‑C1‑4亚烷基‑CO2‑C1‑4亚烷基‑O‑CO2‑C1‑4烷基;所述3‑10元杂环基含有一个或多个选自N、NR7、O、P和S(O)P的环成员,所述5‑10元杂芳基含有一个或多个选自N、NR7、O和S(O)P的环成员;所述C1‑6烷基、C3‑10环烷基、3‑10元杂环基、C6‑10芳基、5‑10元杂芳基任选被一个或多个氘、卤素、羟基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、‑C(O)C1‑4烷基、‑COORh、‑N(Rg)2、‑CON(Rg)2、‑NRgCO2Rh和C3‑10环烷基和3‑10元杂环基的取代基取代;R2选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、‑CH2NH2、‑CH2OH、‑CH2‑OC1‑4烷基、‑C(O)C1‑4烷基、‑CONH2、5‑7元杂环基和5‑6元杂芳基;R3选自氢原子、卤素和C1‑4烷基;L2选自:键、亚烯基、C3‑6亚环烷基、5‑6元亚杂环基、5‑6元亚杂芳基,所述5‑6元亚杂环基、5‑6元亚杂芳基含有1‑4个选自N、NR7、O和S(O)P中的环成员;所述亚烯基任选被烷基、卤代烷基取代;所述C3‑6亚环烷基、5‑6元亚杂环基、5‑6元亚杂芳基任选被一个或多个选自氘、羟基、氰基、=O、‑N(Rg)2、C1‑6卤代烷基、卤素、‑C1‑4亚烷基‑OH、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基和‑C(O)C1‑4烷基的取代基取代;A选自:C3‑10亚环烷基、C6‑10亚芳基、3‑10元亚杂环基、5‑10元亚杂芳基;所述3‑10元亚杂环基、5‑10元亚杂芳基含有1‑4个选自N、NR7、O和S(O)P中的环成员;所述C3‑10亚环烷基、C6‑10亚芳基、3‑10元亚杂环基、5‑10元亚杂芳基任选被一个或多个选自H、卤素、羟基、氰基、C1‑6烷基、C1‑4烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑4卤代烷氧基、‑CH2N(Rg)2、‑CO(C1‑4烷基)、‑CON(Rg)2、‑COORh、5‑7元杂环基和5‑6元杂芳基的取代基取代;R4选自H、C3‑10环烷基、C6‑10芳基、3‑10元杂环基、5‑10元杂芳基;所述3‑10元杂环基、5‑10元杂芳基含有1‑4个选自N、NR7、O和S(O)P中的环成员;所述C3‑10环烷基、C6‑10芳基、3‑10元杂环基、5‑10元杂芳基任选被一个或多个选自氘、卤素、羟基、氰基、C1‑6烷基、C1‑4烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑4卤代烷氧基、‑CH2N(Rg)2、‑CO(C1‑4烷基)、‑CON(Rg)2和‑COORh的取代基取代;R7各自独立地选自:H、C1‑4烷基、‑CO(C1‑4烷基)、‑COCF3、‑CO2(C1‑4烷基)、‑CONH2、‑C(O)NH‑(C1‑4烷基)‑CO2(C1‑4烷基)、‑(C1‑4亚烷基)CO2(C1‑4烷基)、‑C1‑4亚烷基‑Rh、‑CO2Rh、‑C(O)NHRg;所述Rg各自独立地选自H、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、3‑10元杂环基;且多个Rg彼此之间可以相同或不同;所述Rh各自独立地选自H、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、3‑10元杂环基、C6‑10芳基、5‑10元杂芳基;且多个Rh彼此之间可以相同或不同;所述Rm选自H、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、3‑10元杂环基、C6‑10芳基、5‑10元杂芳基;且多个Rm彼此之间可以相同或不同;n各自独立地表示0、1、2、3或4;p各自独立地表示0、1或2。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川科伦博泰生物医药股份有限公司,未经四川科伦博泰生物医药股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201811382408.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 1-三唑-2-丁醇衍生物的制造方法-201610342052.6
- 三村三津夫;渡边将仁;石山信雄;山田拓也 - 科研制药株式会社
- 2011-08-31 - 2019-11-08 - C07D401/06
- 本发明的目的在于提供一种通过胺对环氧三唑的开环加成反应不使用大量过量的4‑亚甲基哌啶在温和的条件下就能以高收率制造式1的化合物的方法。该方法为制造(2R,3R)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑(4‑亚甲基哌啶‑1‑基)‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丁烷‑2‑醇或者其酸加成盐的方法,所述方法包括在选自锂、钠、钙以及锶中的碱金属或者碱土类金属的氢氧化物或者其水合物的存在下,在反应溶剂中使(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷与4‑亚甲基哌啶酸加成盐进行反应。
- 一种正电子药物[18F]FPMMP及其制备方法与中间体-201711012837.8
- 赵新阳;秦伟 - 江苏仁明生物科技有限公司
- 2017-10-24 - 2019-11-08 - C07D401/06
- 本发明涉及一种正电子药物[18F]FPMMP及其制备方法与中间体,本发明所述正电子药物[18F]FPMMP结构如下:所述正电子药物[18F]FPMMP在非人灵长类动物脑部注射后10分钟内即可达到峰值,便于临床使用;其BPND在扣带皮层可达2.14。
- 4-((6-(2-(2;4-二氟苯基)-1;1-二氟-2-羟基-3-(5-巯基-1H-1;2;4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈及制备方法-201780071026.7
- S·瑞安;Q·杨;N·R·巴比吉;Y·郝 - 美国陶氏益农公司
- 2017-11-17 - 2019-11-05 - C07D401/06
- 本申请提供了一种用于制备4‑((6‑(2‑(2,4‑二氟苯基)‑1,1‑二氟‑2‑羟基‑3‑(5‑巯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙基)吡啶‑3‑基)氧基)苄腈的方法。
- 脂环胺类萘酰亚胺甲硝唑衍生物及其制备方法和应用-201710526561.9
- 周成合;康杰;哥帕拉·拉瓦亚;曼纳保那·拉默汉·拉奥·亚达夫 - 西南大学
- 2017-06-30 - 2019-10-22 - C07D401/06
- 本发明涉及脂环胺类萘酰亚胺甲硝唑衍生物及其制备方法和应用,结构如通式I或II所示,上述化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌都有一定的抑制活性,同时与临床药物联用能够大大提高抗菌活性。此外该类化合物杀菌速度快且耐药性发展缓慢,可用于制备抗细菌和/或抗真菌药物,还可用做细菌DNA嵌入剂;并且制备原料商业化程度高、便宜易得,制备路线短、方法简便。
- 脱氧尿苷三磷酸酶抑制剂-201480012364.X
- R.D.拉纳;B.吉思伦 - 南加州大学
- 2014-01-03 - 2019-10-22 - C07D401/06
- 本文提供脱氧尿苷三磷酸酶抑制剂、包含这样的化合物的组合物和使用这样的化合物和组合物的方法。
- 一锅法合成氯吡啶硝基亚甲基咪唑烷的方法-201410790588.5
- 叶振君;张洪玉;毕强;方燕;王莲玉;韩海平;旷东;吴清阳;张忠明;黄凡;张芝平 - 上海生农生化制品股份有限公司
- 2014-12-17 - 2019-10-11 - C07D401/06
- 本发明提供了一种一锅法合成氯吡啶硝基亚甲基咪唑烷的方法,其特征是本发明所采取的合成方法如下:一锅法合成氯吡啶硝基亚甲基咪唑烷,每一步反应的中间体均不需要分离和纯化,在同一个反应釜中完成所有合成单元操作,设备利用率高,后处理工艺简便,操作条件温和,三废大大降低。产品经有机溶剂重结晶后含量为98%,具有工业化生产的前景。
- 一种N-苄基氨基酸水溶性色胺酮及其制备方法和应用-201910535928.2
- 匡春香;李缘圆 - 同济大学
- 2019-06-20 - 2019-10-01 - C07D401/06
- 本发明公开了一种N‑苄基氨基酸水溶性色胺酮及其制备方法和应用。制备方法以2‑溴甲基‑8‑氟色胺酮为底物,连接各类氨基酸,以提高色胺酮的水溶性。2‑溴甲基‑8‑氟色胺酮在乙腈溶剂中,三乙胺和碘化钾存在下,与各类氨基酸反应,合成的产物经柱层析分离,得到N‑苄基氨基酸水溶性色胺酮。大多数氨基酸的水溶性都较好,经氨基酸修饰的色胺酮,水溶性增强,其生物利用度和药理活性增强,有广阔的应用前景。此类色胺酮衍生物可以用于治疗有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征疾病,如癌症、阿尔兹海默病、抑郁症以及白内障等。本发明内容操作简单、条件温和、易于工业化生产。
- 4-((6-(2-(2;4-二氟苯基)-1;1-二氟-2-羟基-3-(5-巯基-1H-1;2;4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈及制备方法-201780071382.9
- K·格雷;Q·杨;N·R·巴比吉 - 美国陶氏益农公司
- 2017-11-17 - 2019-09-27 - C07D401/06
- 本文提供了一种制备4‑((6‑(2‑(2,4‑二氟苯基)‑1,1‑二氟‑2‑羟基‑3‑(5‑巯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙基)吡啶‑3‑基)氧基)苄腈的方法。
- 与吡啶酰基哌啶5-HT1F激动剂相关的组合物和方法-201780075750.7
- B.阿利里;P.法根;E.夏普;R.D.斯克维尔琴斯基 - 科鲁西德制药公司
- 2017-12-05 - 2019-09-27 - C07D401/06
- 本发明提供可用在例如用于治疗和预防偏头痛的药物组合物中的2,4,6‑三氟‑N‑[6‑(1‑甲基‑哌啶‑4‑羰基)‑吡啶‑2‑基]‑苯甲酰胺的半琥珀酸盐的新型假多晶型。
- 具有杀虫活性的双烯化合物、其制备及用途-201910364784.9
- 李忠;徐晓勇;张晓;王轶平;邵旭升;须志平;程家高 - 华东理工大学
- 2019-04-30 - 2019-09-20 - C07D401/06
- 本发明公开了一种具有杀虫活性的双烯化合物、其制备及用途。本发明的双烯化合物,具有通式Ⅰ所示结构,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的双烯化合物能够提高新烟碱类化合物的杀虫活性和/或扩大杀虫谱,为生长中的和收获的作物不受昆虫攻击和侵扰而提供保护。
- 作为c-Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物及其医疗用途-201611260136.1
- 刘寿荣;赵艳梅;孔丽敏;周红萍;邵益丹;蔡兆斌;潘旭旺;席建军;张建康;庄让笑;史婷婷;包剑锋;王薇薇;刘春涛;刘斐 - 杭州市西溪医院
- 2016-12-30 - 2019-09-20 - C07D401/06
- 本发明提供一种作为c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物及其医疗用途,所述的c‑Met激酶抑制剂的苯并杂环类衍生物具有通式(Ⅰ)结构。本发明所涉及的化合物具有较强的抗肿瘤活性,可作为一类结构新颖的肝癌治疗药物,因而具良好的商业价值。Ⅰ。
- 苯基吡啶类化合物及其应用-201610139626.X
- 朱炎;周伟澄;蔡正艳;郝群;孟祥国;于洁 - 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
- 2016-03-11 - 2019-09-13 - C07D401/06
- 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在降糖药物制备中的应用。具体地,本发明公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP‑4具有良好的抑制效果,具有良好的市场应用前景;此外,还为DPP‑4抑制剂的研发提供了一个新方向。
- 氨甲基苯基吡啶类化合物及其在DPP-4酶抑制剂的应用-201610944167.2
- 朱炎;周伟澄;蔡正艳;郝群;徐声辉;李丹 - 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
- 2016-11-02 - 2019-09-13 - C07D401/06
- 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在二肽基肽酶‑4抑制剂制备中的应用。具体地公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP‑4具有良好的抑制效果,为DPP‑4抑制剂的研发提供了一个新方向,具有良好的市场开发前景。
- 艾氟康唑及其中间体的制备方法、其中间体-201510696284.7
- 魏彦君;蒋宪龙;邢艳平;其他发明人请求不公开姓名 - 山东威智医药工业有限公司;上海威智医药科技有限公司
- 2015-10-23 - 2019-09-13 - C07D401/06
- 本发明公开了一种艾氟康唑及其中间体的制备方法、其中间体。本发明的艾氟康唑的制备方法,其包括如下步骤:溶剂中,还原剂的作用下,将如式4所示的化合物与如式B所示的化合物进行还原胺化反应,即可。本发明还提供了一种如式4所示的艾氟康唑中间体及其制备方法,其制备方法包括如下步骤:将如式3所示的化合物进行氧化反应制备得到如式4所示的化合物。其中如式3所示的化合物的制备方法,其包括如下步骤:溶剂中,手性催化剂、氧化剂、共氧化剂作用下,将如式2所示的化合物通过Sharpless不对称双羟基化反应,即可。本发明的艾氟康唑及其中间体的制备方法绿色环保、安全性高、条件温和、成本低、步骤简单、收率高、适于工业应用。
- 一种制备2-氨基吲哚衍生物的方法-201810171849.3
- 邹建平;张栋梁;达莫拉·苏布;李成坤;陶泽坤 - 苏州大学
- 2018-03-01 - 2019-09-10 - C07D401/06
- 本发明公开了一种制备2‑氨基吲哚衍生物的方法。本发明使用吡啶甲酰基吲哚为起始物,原料易得,种类广泛;利用本发明方法得到的产物类型多样,用途广泛,既可直接使用,又可用于合成药物;此外,本发明公开的方法步骤简单、反应条件温和、目标产物的收率高、污染小、反应操作和后处理过程简单,适合于工业化生产。
- 戊二酰亚胺衍生物、其用途、基于所述衍生物的药物组合物及戊二酰亚胺衍生物的制备方法-201480032755.8
- 弗拉迪米尔·叶夫根尼耶维奇·涅博利辛;塔季亚纳·亚历山德罗芙娜·克罗莫瓦 - 制药有限责任公司
- 2014-04-10 - 2019-09-06 - C07D401/06
- 本发明涉及通式(I)的新的生物活性戊二酰亚胺衍生物或其可药用盐,其作为用于治疗上呼吸道疾病的药剂的用途,包含通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的药物组合物,通过加热通式(II)的二羧酸单酰胺与脱水剂来制备通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的方法。
- 1-芳基-3-烷基吡唑杀虫剂-201480063727.2
- O.K.阿马德;T.F.小帕胡特斯基 - FMC公司
- 2014-11-20 - 2019-08-20 - C07D401/06
- 本发明公开了式1的化合物,包括其所有的几何异构体和立体异构体、N‑氧化物和盐,其中Q为并且Z、R1、R2a、R2b、R2c、R2d、J1、J2和M如在本公开中所定义。本发明还公开了包含式1的化合物的组合物和用于防治无脊椎害虫的方法,所述方法包括使所述无脊椎害虫或其环境与生物学有效量的本发明的化合物或组合物接触。
- 一种无污染环保型高产率制备吡虫啉的方法-201810126846.8
- 霍世勇;涂俊清;陈伯阳;张艳芳;路风奇;付裕 - 北京颖泰嘉和生物科技股份有限公司;江苏常隆农化有限公司
- 2018-02-08 - 2019-08-16 - C07D401/06
- 本发明公开了一种无污染环保型高产率制备吡虫啉的方法,以2‑硝基亚氨基咪唑烷和2‑氯‑5‑氯甲基吡啶为原料,在碱的作用下制备吡虫啉。本发明本发明技术简单有效的解决了现有工艺的不足。减少杂质含量,提高了反应收率、降低了成本、减轻了环保压力,非常适合工业化生产。
- 四氢异喹啉类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途-201810118038.7
- 许叶春;柳红;唐炜;张向磊;顾詹妮;李恒;韩旭;朱峰华;冯春兰;董光玉;陈甜甜;陈五妍;蒋华良;陈凯先 - 中国科学院上海药物研究所
- 2018-02-06 - 2019-08-13 - C07D401/06
- 本发明公开了一种新型四氢异喹啉类化合物及其中间体的制备方法、药物组合物和用途。本发明的四氢异喹啉类化合物对磷酸二酯酶(PDE4)具有良好的抑制效果,可以用于预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶活性或表达相关的多种疾病,尤其是与PDE4相关的免疫和炎症性疾病如银屑病和关节炎等。
- 作为选择性雄激素受体调节剂的吲哚腈类-201380048232.8
- P.S.特恩布尔;R.卡迪拉 - 葛兰素史克知识产权第二有限公司
- 2013-07-15 - 2019-08-13 - C07D401/06
- 本发明涉及作为雄激素受体调节剂的非类固醇化合物,且还涉及制备和使用此类化合物的方法。
- 化合物的制备方法-201580014266.4
- 威廉·J·胡克斯特拉;纳克耶·乔伊;卡尔·迪米西斯;丹尼尔·克努普;吉姆·伦加;迈克尔·T·萨伦伯格;格雷格·怀特克;朱远明;加里·D·古斯塔夫森 - VPS-3有限公司
- 2015-03-19 - 2019-08-09 - C07D401/06
- 本文提供2‑(2,4‑二氟苯基)‑1,1‑二氟‑1‑(5‑经取代的吡啶‑2‑基)‑3‑(1H‑四唑‑1‑基)丙烷‑2‑醇和1‑(2,4‑二氟苯基)‑2,2‑二氟‑2‑(5‑经取代的吡啶‑2‑基)乙酮及其制备方法。
- 金属酶抑制剂化合物-201610244675.X
- W·J·胡克斯特拉;C·M·耶茨;R·J·肖茨英格尔;M·洛索;Z·A·巴肯;M·萨伦伯杰 - 威尔金制药(NC)有限公司
- 2012-06-19 - 2019-08-06 - C07D401/06
- 本发明描述了具有金属酶调节活性的化合物、以及治疗由这类金属酶介导的疾病、病症或其症状的方法。
- 用作胰高血糖素受体拮抗剂的吲哚衍生物-201780068477.5
- M.高尔;G.许;B-P.赵 - 詹森药业有限公司
- 2017-09-05 - 2019-07-30 - C07D401/06
- 本发明涉及式(I)的吲哚衍生物、含有它们的药物组合物及其在障碍和病症的治疗和/或预防中的用途,所述障碍和病症通过拮抗一种或多种胰高血糖素受体而改善,包括例如代谢疾病诸如II型糖尿病和肥胖症。
- 环状胺衍生物和其医药用途-201680007467.6
- 新井唯正;盛田康弘;宇田川秀二;伊关克彦;泉本直树 - 东丽株式会社
- 2016-02-26 - 2019-07-26 - C07D401/06
- 提供对疼痛、特别是神经性疼痛和/或纤维肌痛症显示出镇痛作用的化合物。本发明提供下述化学式所代表的环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐。
- 制备具有受控氯化物含量的阿拉莫林盐酸盐的方法-201910323598.0
- 桑边辰逸;柳町岳彦;吉山英幸;希蒙·派恩斯;埃莉诺·德格鲁特;西尔维纳·加西亚卢比奥;彼得·马尼尼 - 赫尔森保健股份公司
- 2013-04-18 - 2019-07-23 - C07D401/06
- 本发明涉及阿拉莫林单盐酸盐或包含具有受控氯化物含量的阿拉莫林单盐酸盐的组合物的颗粒形式,优选地以无定形和/或细颗粒状态分离的颗粒形式,用于制备这些颗粒形式的方法,以及包含所述颗粒形式的药物组合物。
- 4-((6-(2-(2;4-二氟苯基)-1;1-二氟-2-羟基-3-(5-巯基-1H-1;2;4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈及制备方法-201780071524.1
- Q·杨;K·格雷;N·R·巴比吉;X·李;Y·郝 - 美国陶氏益农公司
- 2017-11-17 - 2019-07-16 - C07D401/06
- 本文提供了一种制备4‑((6‑(2‑(2,4‑二氟苯基)‑1,1‑二氟‑2‑羟基‑3‑(5‑巯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙基)吡啶‑3‑基)氧基)苄腈的方法。
- 4-((6-(2-(2;4-二氟苯基)-1;1-二氟-2-羟基-3-(5-巯基-1H-1;2;4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈及制备方法-201780071195.0
- Q·杨;N·R·巴比吉;李小永;S·瑞安;Y·郝 - 美国陶氏益农公司
- 2017-11-17 - 2019-07-05 - C07D401/06
- 本申请提供了一种用于制备4‑((6‑(2‑(2,4‑二氟苯基)‑1,1‑二氟‑2‑羟基‑3‑(5‑巯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙基)吡啶‑3‑基)氧基)苄腈的方法。
- 4-((6-(2-(2;4-二氟苯基)-1;1-二氟-2-羟基-3-(5-巯基-1H-1;2;4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈及制备方法-201780071374.4
- K·格雷;Q·杨;N·R·巴比吉;Y·郝;J·伦加 - 美国陶氏益农公司
- 2017-11-17 - 2019-07-05 - C07D401/06
- 本文提供了一种制备4‑((6‑(2‑(2,4‑二氟苯基)‑1,1‑二氟‑2‑羟基‑3‑(5‑巯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙基)吡啶‑3‑基)氧基)苄腈的方法。
- 一种放射性同位素碳-14标记吡虫啉的合成方法-201711427144.5
- 杨征敏;叶庆富;许亚军;张贵华;李霄 - 上海启甄环境科技有限公司
- 2017-12-26 - 2019-07-02 - C07D401/06
- 本发明属于放射化学合成领域,具体涉及到一种放射性同位素碳‑14标记吡虫啉(1‑(6‑氯‑3‑吡啶[14C]甲基)‑N‑硝基咪唑‑2‑亚胺)的合成方法,其特征在于:以碳‑14标记碳酸钡为放射性同位素原料;通过有机金属试剂与[14C]二氧化碳反应获得6‑氯‑吡啶‑3‑[14C]甲酸;再经还原、溴代、缩合共四步反应获得亚甲基碳‑14标记吡虫啉。本发明制备的放射性同位素碳‑14标记吡虫啉比活度和放化纯度高,可作为放射性示踪剂,用于吡虫啉在植物和动物的代谢残留研究及其土壤、水体中环境行为研究;同时,本发明也建立了一些含碳‑14合成砌块的制备方法。
- 4-((6-(2-(2;4-二氟苯基)-1;1-二氟-2-羟基-3-(5-巯基-1H-1;2;4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈及制备方法-201780070971.5
- K·格雷;Q·杨;N·R·巴比吉;Y·郝;J·伦加 - 美国陶氏益农公司
- 2017-11-17 - 2019-07-02 - C07D401/06
- 本申请提供制备4‑((6‑(2‑(2,4‑二氟苯基)‑1,1‑二氟‑2‑羟基‑3‑(5‑巯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙基)吡啶‑3‑基)氧基)苄腈的方法。
- 专利分类