[发明专利]喹啉化合物和使用方法无效
申请号: | 200780029441.2 | 申请日: | 2007-06-08 |
公开(公告)号: | CN101528702A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | J·高迪诺;S·A·博伊德;A·L·马罗;T·卡普兰;方建朝;徐廷法;田红旗;J·布莱克;K·科赫 | 申请(专利权)人: | 阿雷生物药品公司 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 冬;范 赤 |
地址: | 美国科*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开式(I)化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物、盐和药学上可接受的前药用于抑制受体酪氨酸激酶和治疗由此介导的过度增殖性疾病。使用式I化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物和药学上可接受的盐用于体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞的此类疾病或相关病理病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 喹啉 化合物 使用方法 | ||
【主权项】:
1.一种具有式I的化合物:及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物和盐,其中:R1、R2和R4独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、-(CR14R15)tNR10R11、-C(=Y)R10、-C(=Y)OR10、-C(=Y)NR10R11、-C(=O)NR12(CR14R15)tNR10R11、-NO2、-NR10R11、-NR10C(=Y)R11、-NR10C(=Y)OR11、-NR12C(=Y)NR10R11、-NR12SO2NR10R11、-OR10、OC(=Y)R10、OC(=Y)OR10、OC(=Y)NR10R11、-OP(=Y)(OR10)(OR11)、-OP(OR10)(OR11)、-P(=Y)(OR10)(OR11)、-SR10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-S(O)2NR10R11、-SC(=Y)R10、-SC(=Y)OR10、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基和C1-C20杂芳基,其中所述烷基、链烯基、链炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基被一个或多个独立地选自F、Cl、Br、I、CN、CF3、-NO2、氧代、-C(=Y)R10、-C(=Y)OR10、-C(=Y)NR10R11、-(CR14R15)n-NR10R11、-NR10C(=Y)R10、-NR10C(=Y)OR11、-NR12C(=Y)NR10R11、-NR12SO2R10、=NR10、-OR10、-OC(=Y)R10、-OC(=Y)OR10、-OC(=Y)NR10R11、-OS(O)2(OR10)、-OP(=Y)(OR10)(OR11)、-OP(OR10)(OR11)、SR10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-S(O)2NR10R11、-S(O)(OR10)、-S(O)2(OR10)、-SC(=Y)R10、-SC(=Y)OR10、-SC(=Y)NR10R11、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基和C1-C20杂芳基、-(CR14R15)t-NR12C(=O)(CR14R15)NR10R11和(CR14R15)t-NR10R11的基团任选取代,条件是R1和R2中至少一个不为H;L为C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基或C1-C20杂芳基,其中所述碳环基、杂环基、芳基和杂芳基被一个或多个独立地选自R4和R10的基团任选取代,条件是L不为萘基;R5为-C(=Y)R13、-C(=Y)NR10R13、-NR10R13、-NR10C(=Y)R13、-NR10C(=Y)OR13、-NR12SO2R10、-NR12C(=Y1)(CR14R15)C(=Y2)NR10R11、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基或C1-C20杂芳基,其中所述碳环基、杂环基、芳基和杂芳基被一个或多个独立地选自氧代、F、Cl、Br、I、SO2Rc、CN、ORa、(CH2)n-NRaRb、C(=O)NRaRb、C(=O)Ra、CRaC(=O)Rb、NHSO2Rc、CF3、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、(CH2)n-(C6-C20芳基)、(CH2)n-环烷基、(CH2)n-环烷基、CH(OH)-芳基、CH(CO2CH3)芳基和(CH2)n-(C1-C20杂芳基)的基团任选取代,并且其中一个或多个基团中的任何芳基或杂芳基被一个或多个Rd任选取代;R10、R11和R12独立地为H、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基和C1-C20杂芳基,其中所述烷基、链烯基、链炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基被一个或多个独立地选自以下的基团任选取代:F、Cl、Br、I、SO2Rc、CN、ORa、NRaRb、C(=O)NRaRb、CRaC(=O)Rb、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C3-C12碳环基、被C1-C6烷基、CH2OH或SO2Me任选取代的C2-C20杂环基,C6-C20芳基和被C1-C6烷基任选取代的C1-C20杂芳基,或者R10和R11与它们连接的氮一起任选地形成任选地含有一个或多个另外的选自N、O或S的环原子的饱和、部分不饱和或者完全不饱和的C3-C20杂环,其中所述杂环被一个或多个独立地选自氧代、(CH2)nORa、NRaRb、CF3、F、Cl、Br、I、SO2Ra、C(=O)Ra、NR10C(=Y)R11、C(=Y)NR10R11、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基和C1-C20杂芳基的基团任选取代;R13为H、C1-C6烷基、-(CR14R15)n-环烷基、-(CR14R15)n-杂环基、-(CR14R15)n-芳基、-(CR14R15)n-杂芳基、(CR14R15)n-O-(CR14R15)m-芳基、(CR14R15)-N(SO2Ra)-(CR14R15)R11、(CR14R15)n-杂环基-(CR14R15)t-芳基或(CR14R15)-NR10C(=O)芳基,其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基部分被一个或多个独立地选自F、Cl、Br、I、氧代、SO2Rc、CN、ORa、C(=O)Ra、C(=O)ORa、NRaRb、NRaC(=O)Rb、O-(CH2)-芳基、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基和C1-C20杂芳基的基团任选取代;每一个R14和R15独立地为H、C1-C12烷基或(CH2)t-芳基,或者R14和R15与它们连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的C3-C12碳环,或者R10和R15与它们连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的C2-C12杂环,或者R14为不存在并且R10和R15与它们连接的原子一起形成5-6元杂芳基环,或者R12和R14与它们连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的C2-C12杂环;Ra和Rb独立地为H、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基或C1-C20杂芳基,其中所述烷基、链烯基、链炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基被一个或多个烷基任选取代;Rc为C1-C12烷基或C6-C20芳基,其中所述烷基和芳基被一个或多个独立地选自F、Cl、Br、I、ORa和C(=O)NRaRb的基团任选取代;Rd为F、Cl、Br、I、CF3、SO2Rc、CN、ORa、NRaRb、C(=O)NRaRb、CRaC(=O)Rb、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C6-C20芳基或C1-C20杂芳基;Y、Y1和Y2独立地为O或S;t为1、2、3、4、5或6;和n和m独立地为0、1、2、3、4、5或6。
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- 本发明属于化工中间体制备领域,具体涉及一种6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)喹啉酮的制备方法。该制备方法该制备方法以苯胺和3‑氯丙酰氯为原料,经环合、硝化、还原、重氮化水解合成目标产物6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)喹啉酮。本发明反应条件温和,降低了成本,提高收率。
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- 黄锡山;黄纪国;邓毛程;李静 - 广东轻工职业技术学院
- 2019-01-17 - 2019-05-28 - C07D215/22
- 本发明属于抗肺癌药物领域,公开了一种海洋真菌来源的新型生物碱化合物及其在制备抗癌药物中的应用。新型生物碱化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。该新化合物具有显著抗肺癌细胞的活性,可用于制备抗癌药物。因此,本发明提供的新型生物碱化合物具有抗癌治疗的临床应用潜力。
- 一种喹啉酮生物碱类化合物及其作为抗病毒药物的应用-201510150071.4
- 陈敏;于跃 - 扬州蓝色生物医药科技有限公司
- 2015-03-31 - 2019-03-29 - C07D215/22
- 本发明涉及一种喹啉酮生物碱类化合物及其作为抗病毒药物的应用,具体涉及式I‑2化合物、其立体异构体、其几何异构体、其溶剂化物、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物及其作为抗病毒剂的应用。本发明提供的喹啉酮生物碱类化合物具有高效、低毒的特点,具有被开发为抗病毒药物的潜力,尤其是可用于预防和/或治疗RSV感染引起的疾病。
- 作为c-Met激酶抑制剂的化合物-201510427250.8
- 陈国庆 - 南京爱德程医药科技有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司;南京爱德程宁欣药物研发有限公司
- 2011-09-09 - 2019-03-26 - C07D215/22
- 本发明涉及化合物,它们的制备方法,含有该化合物作为活性成分的药物组合物,治疗与抑制生长因子受体(例如c‑Met)蛋白酪氨酸激酶活性相关的疾病的方法,从而它们可用作抗癌药物,及其作为药物在温血动物(例如人类)中抑制酪氨酸激酶活性的用途。
- 一种喹啉化合物的新晶型及其制备方法-201410399795.8
- 唐冬军;刘言萍;寇景平 - 广东东阳光药业有限公司
- 2014-08-14 - 2019-02-12 - C07D215/22
- 本发明涉及一种喹啉化合物的新晶型及其制备方法,属于药物化学领域。所述新晶型的X‑射线粉末衍射图中在2θ大约为11.9,12.9,14.4,16.0,22.1,26.0度的位置有峰;或X‑射线粉末衍射图中在2θ大约为11.6,14.1,18.5,21.1,22.2,23.2,24.1,29.0度的位置有峰。所述具备较好的稳定性和流动性,有利于储存、转移、生产中操作,可用于制备其药学上可接受的盐而运用于制剂。
- 一种卡博替尼的制备方法-201611199311.0
- 王治国;宋艳红;马秀娟;田贝贝;李世江;李超;李涛;张欣 - 上海再启生物技术有限公司
- 2016-12-22 - 2019-01-22 - C07D215/22
- 本发明公开了一种卡博替尼的制备方法,以丙二酸二乙酯、4‑氟苯胺、4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉、4‑氨基苯酚和1,2‑二溴乙烷等为原料,经过五步反应得到目的产物卡博替尼。本发明操作简便、环境友好,综合收率为50%以上,较现有20%的收率,具有显著的提升,大幅降低了现有药物生产成本,适合工业化规模生产。
- 生物碱衍生物及其作为药物的应用-201510150737.6
- 陈敏;于跃 - 扬州蓝色生物医药科技有限公司
- 2015-03-31 - 2019-01-15 - C07D215/22
- 本发明涉及一种抗RSV活性的喹啉酮生物碱衍生物及其制备方法,具体涉及式I‑1化合物、其立体异构体、其几何异构体、其溶剂化物、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物及其作为抗病毒剂的应用。本发明提供的喹啉酮生物碱衍生物具有高效、低毒的特点,具有被开发为抗病毒药物的潜力,尤其是可用于预防和/或治疗RSV感染引起的疾病。
- 一种生物碱化合物及其制备方法和作为海洋防污剂的应用-201710191159.X
- 邵长伦;魏美燕;牟晓凤;晁蓉 - 中国海洋大学
- 2017-03-28 - 2018-10-16 - C07D215/22
- 一种生物碱化合物及其制备方法和作为海洋防污剂的应用,本发明属于生物领域,并具体涉及一种生物碱化合物,或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,以及包含该化合物的药物组合物。本发明还公开了这类化合物及其药物组合物在制备抗海洋生物污损涂料中的应用。
- 一种含氮双环化合物及其制备方法和用途-201710191188.6
- 邵长伦;牟晓凤;魏美燕;姜瑶瑶 - 中国海洋大学
- 2017-03-28 - 2018-10-16 - C07D215/22
- 一种含氮双环化合物及其制备方法和用途,本发明涉及一种生物碱化合物,或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,以及包含该化合物的药物组合物。本发明还公开了这类化合物及其药物组合物作为药物尤其是作为抗病毒药物的用途。
- 一种固体碱催化制备抗肿瘤药物卡赞替尼中间体的方法-201810417941.3
- 张淑华;陈向向;孟震;康健;韩斌 - 张淑华
- 2018-05-04 - 2018-10-16 - C07D215/22
- 本发明属于催化材料技术领域,具体涉及一种固体碱催化制备抗肿瘤药物卡赞替尼中间体的方法。本发明以Zr为第三金属元素对Mg/Al双金属进行改性,通过共沉淀的方法制备出Zr掺杂的Mg/Al复合金属氢氧化物,然后通过碳酸钾进行离子交换,高温煅烧,最后在水中进行重整,最终制备出三维结构的Zr掺杂的Mg/Al复合金属氧化物固体碱。本发明制备出的固体碱可替代氢氧化钠来催化制备4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉与4‑氨基苯酚缩合制备抗肿瘤药物卡赞替尼中间体4‑(4‑氨基苯氧基)‑6,7‑二甲氧基喹啉;本发明催化体系绿色、无污染,避免了碱性废水的产生,而且收率较高,符合绿色化工的要求。
- 阿立哌唑缩醛月桂酸酯的制备方法-201710155798.0
- 全继平;邹益品;刘勇;詹晓勇;唐远富;邹春兰;周雪梅;姜芳;袁珂;曾巧 - 重庆医药工业研究院有限责任公司
- 2017-03-16 - 2018-10-09 - C07D215/22
- 本发明涉及一种制备阿立哌唑缩醛月桂酸酯即(7‑(4‑(4‑(2,3二氯苯基)‑1‑哌嗪基)丁氧基)‑2‑氧‑3,4‑二氢喹啉‑1(2H)‑基)甲基月桂酸酯的方法,该方法采用月桂酸酰氯代替月桂酸酐,经4‑二甲氨基吡啶催化,不但可以提高收率,减少副产物的生成,提高产品纯度,还可以缩短反应时间,操作简便,降低成本,适合工业化生产。
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