[发明专利]哌嗪酮衍生物及其制备方法、抑制剂以及用于防治根寄生杂草的方法

说明书

本发明涉及农药领域，公开了哌嗪酮衍生物及其制备方法、抑制剂以及用于防治根寄生杂草的方法。哌嗪酮衍生物，具有式(I)所示的结构，R¹为环己烯基、降冰片烷基、降冰片烯基或金刚烷基，R⁰为式(II)、式(III)或式(IV)所示结构的基团，R²为亚甲基、次甲基、二氟甲基、胺基或苯基，R³为氧原子，R⁴为取代或未取代的苯基、取代或未取代的对甲砜基甲苯基、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的取代或未取代的或者取代或未取代的吡啶基。本发明的哌嗪酮衍生物稳定性高，能高效抑制独脚金受体蛋白的活性，且能在独脚金内酯类似物GR24存在的条件下抑制根寄生杂草种子的萌发。

技术领域

本发明涉及农药领域，具体涉及哌嗪酮衍生物及其制备方法、含有上述哌嗪酮衍生物的用于抑制根寄生杂草独脚金受体蛋白的抑制剂，以及采用上述抑制剂用于防治根寄生杂草的方法。

背景技术

独脚金和列当是根寄生杂草，其寄生于农作物，如玉米，高粱，向日葵，瓜类，番茄和谷类等的根部，从宿主根部吸取水分和营养，造成农作物严重的减产，甚至绝收。独脚金和列当在全世界范围内均有分布，其中独脚金主要分布于亚热带和热带区域，列当主要分布于亚极地和温带区域。目前，并没有有效防治根寄生杂草的除草剂，每年由根寄生杂草所造成的经济损失高达100亿美元。

“Structure-function analysis identifies highly sensitivestrigolactone receptors in Striga”(Toh,S.；Holbrook-Smith,D.；Stogios,P.J.etc.,《Science》,2015,350卷,p.203-207)和“DWARF14is a non-canonical hormone receptorfor strigolactone”(Yao,R.；Ming,Z.etc.,《Nature》,2016,536卷,p.469-473)公开了根寄生杂草萌发的原理是因为作物根部分泌了一种独脚金内酯类的化合物。该类化合物能够与独脚金和列当的独脚金受体蛋白作用，从而刺激其萌发。

根据萌发机理可以从两个方面进行根寄生杂草的防治，第一个方面是使用根寄生杂草种子萌发刺激剂使其萌发。在作物播种前，根寄生杂草种子被刺激萌发，在萌发后的数天内如果不能寄生到宿主根部将会死亡。由于独脚金内酯分子中含有烯醇醚键等结构导致其在土壤中很不稳定，大大限制了其实际的应用。“Structure and function of naturaland synthetic signalling molecules in parasitic weed germination”(Zwanenburg,B.；Mwakaboko,A.S.etc.,《Pest Management Science》,2009,65卷,p.478–491)也公开了一些高活性独脚金内酯类似物，如GR24，Nijmegen-1等。但是，这些化合物合成成本较高，每1g的价格为100人民币，分子中同样也含有不稳定的烯醇醚，导致它们并不能在田间使用。第二个方面是发明根寄生性杂草种子萌发抑制剂，例如WO2013140946A1公开了可以高效抑制寄生性杂草种子体内的独脚金受体蛋白的活性的抑制剂，使得即使在独脚金内酯的刺激下，根寄生杂草种子也不能萌发。但是，WO2013140946A1中报道的化合物的分子中同样含有一个不稳定的烯醇醚键结构。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术存在的化合物成本高，且成分不稳定等问题，提供哌嗪酮衍生物及其制备方法、用于抑制根寄生杂草独脚金受体蛋白的抑制剂，以及用于防治根寄生杂草的方法。该哌嗪酮衍生物稳定性高，能够高效的抑制独脚金受体蛋白的活性，且能在独脚金内酯类似物GR24存在的条件下抑制根寄生杂草种子的萌发。