[发明专利]哌嗪酮衍生物及其制备方法、抑制剂以及用于防治根寄生杂草的方法

权利要求书

1.一种哌嗪酮衍生物，该衍生物为

2.一种制备权利要求1所述的哌嗪酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括：

(A)在第一溶剂和还原剂存在下，将R¹-CHO和叔丁氧羰基哌嗪进行还原胺化反应，得到合成胺；

其中，R¹为环己烯基、降冰片烷基、降冰片烯基或金刚烷基；

(B)在第二溶剂和酸存在下，将所述合成胺进行叔丁氧羰基脱除反应，得到式(V)所示的中间体，

(C)在第三溶剂、碱和可选的缩合剂存在下，将所述中间体与具有式(VI)、式(VII)、式(VIII)或式(IX)所示结构的化合物进行缩合反应，

其中，Z为羟基、氯原子或溴原子；R²为亚甲基、二氟亚甲基或苯基，R³为氧原子，R⁴为取代或未取代的苯基、取代或未取代的对甲砜基苯基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的取代或未取代的中的一种；

其中，R⁴中涉及到的取代基为氟、氯、溴、甲基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基和对苯氧基中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的方法，其中，步骤(A)中，所述第一溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氢呋喃和2-甲基四氢呋喃中的一种或多种；

和/或，R¹-CHO和叔丁氧羰基哌嗪的投料摩尔比为1：(1-1.3)；

和/或，还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、硼氢化钠和氢化二异丙基铝中的一种或多种；

和/或，以1mol的R¹-CHO为基准，还原剂的加入量为1-3mol；

和/或，所述还原胺化反应的条件包括：反应温度为-10℃至50℃，反应时间为3-24h。

4.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(A)中，以1mol的R¹-CHO为基准，还原剂的加入量为1.2-2mol；

和/或，所述还原胺化反应的条件包括：反应温度为0℃至30℃，反应时间为5-12h。

5.根据权利要求2所述的方法，其中，步骤(B)中，所述第二溶剂为二氧六环、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙醚、四氢呋喃、二氯乙烷、三氯甲烷和四氯化碳中的一种或多种；

和/或，所述酸为盐酸、三氟乙酸和三氟甲磺酸中的一种或多种；

和/或，以1mol合成胺为基准，酸的加入量为1-30mol；

和/或，所述脱除反应的条件包括：反应温度为室温，反应时间为2-12h。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，步骤(B)中，以1mol合成胺为基准，酸的加入量为2.5-20mol；

和/或，所述脱除反应的反应时间为3-5h。

7.根据权利要求2所述的方法，其中，步骤(C)中，所述第三溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳、四氢呋喃和乙酸乙酯中的一种或多种；

和/或，所述碱为三乙胺、三乙烯二胺、吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、4-二甲氨基吡啶、N,N-二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、四甲基乙二胺；

和/或，所述缩合剂为2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸酯、二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和2-氯-1-甲基吡啶碘化物中的一种或多种；

和/或，以1mol的具有式(VI)、式(VII)、式(VIII)或式(IX)所示结构的化合物为基准，碱的加入量为1-3mol，缩合剂的加入量为1-3mol；

和/或，所述中间体与具有式(VI)、式(VII)、式(VIII)或式(IX)所示结构的化合物之间的摩尔比为1：(1-1.5)；

和/或，所述缩合反应的条件包括：反应温度为0-50℃，反应时间为2-12h。