[发明专利]吡喃葡萄糖取代的吡唑化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810052483.8 | 申请日： | 2018-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN110054657B | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | 张斐;王鹏;孙丽丽;朱琳 | 申请（专利权）人： | 亚宝药业集团股份有限公司;苏州亚宝药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/02 | 分类号： | C07H17/02;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京励诚知识产权代理有限公司 11647 | 代理人： | 李志东 |
| 地址： | 044600 山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 葡萄糖 取代 吡唑 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.下式所示的化合物(9c)：
其中所述Piv是特戊酰基。
2.权利要求1的式(9c)化合物的制备方法，包括将式(16)化合物或其盐，和式(17)化合物反应获得式(9c)化合物,
其中，所述Piv是特戊酰基，所述X为溴。
3.权利要求2的制备方法，其中所述化合物(17)的离去基团X为溴；所述式(16)化合物的盐选自盐酸盐，乙酸盐，马来酸盐，琥珀酸盐；所述反应在碱性条件下在反应溶剂中进行，所述碱性条件使用的碱选自碳酸盐，磷酸盐，碳酸氢盐，磷酸氢盐，所述反应溶剂选自乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃和乙酸乙酯。
4.权利要求2的制备方法，包括步骤：
(1)将式(16)化合物或其盐在碱性条件下，在反应溶剂中与化合物(17)反应4-5h，反应在40-45℃温度下进行；
(2)反应结束降温后过滤、使用有机溶剂和水溶解除去无机盐，加不良溶剂析出、过滤后真空干燥得式(9c)化合物。
5.权利要求4的制备方法，其中步骤(2)中所述有机溶剂为乙酸乙酯。
6.式(9c)化合物在制备式(1)化合物中的用途，下示式(9c)和式(1)化合物
7.权利要求6的用途，其特征在于，所述制备包括以下步骤：
(1)将式(9c)化合物与酸反应获得式(10c)化合物或其盐，其中所述Piv是特戊酰基,
(2)将式(10c)化合物在碱性条件下水解或者醇解获得式(11)化合物
(3)将式(11)化合物与乙酸反应获得式(1)化合物：
8.一种中间体式(10c)化合物，或其盐，
其中所述Piv是特戊酰基。
9.权利要求8的中间体式(10c)化合物的盐，其为甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
10.一种式(1)化合物的制备方法，包括：
(1)将式(16)化合物或其盐，和式(17)化合物反应获得式(9c)化合物，其中所述X是溴，所述Piv是特戊酰基,
(2)将式(9c)化合物与酸反应获得式(10c)化合物或其盐，其中所述Piv是特戊酰基,
(3)将式(10c)化合物在碱性条件下水解或者醇解获得式(11)化合物
(4)将式(11)化合物与乙酸反应获得式(1)化合物：
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