[发明专利]用于硬化软组织的组合物有效
申请号: | 201780060885.6 | 申请日: | 2017-08-11 |
公开(公告)号: | CN109790179B | 公开(公告)日: | 2022-01-14 |
发明(设计)人: | 李相喆;金世埈;郑官铃;金玉嬉;赵锡俊;柳珉珍 | 申请(专利权)人: | 加图立大学校产学协力团;韩国化学研究院 |
主分类号: | C07D499/88 | 分类号: | C07D499/88;A61K31/43;A61K31/47;A61K31/4709;G01N33/50;G01N33/483 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;马思敏 |
地址: | 韩国首*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 硬化 软组织 组合 | ||
1.一种化合物,选自下组:
1)环己基甲基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;
2)3-氰基丙基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;
3)3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;
4)异丁基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;
5)2-氟苄基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;
6)2-(2-乙氧基乙氧基)乙基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸乙酯;
7)(2S,5R,6R)-环己基甲基6-((R)-2-氨基-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;
8)(2S,5R,6R)-3-氰基丙基6-((R)-2-氨基-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;
9)(2S,5R,6R)-烯丙基6-((R)-2-氨基-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;
10)(2S,5R,6R)-烯丙基6-((R)-2-(烯丙基氨基)-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯。
2.式1表示的化合物或其药学上可接受的盐在制备硬化软组织的药物组合物的用途,
[式1]
其中,
R为氢或N(R')(R”);
R'和R”各自独立地为氢、C1-6烷基或C2-6烯基;
R1为氢或C1-6烷基;
R1的C1-6烷基为未被取代的或被R2取代;
R2选自下组:C2-6烯基、C3-7环烷基、氰基、C1-6烷基、C6芳基、-OR3和-COOR4;
R2的C6芳基为被氟取代;
R3为-(CH2)mOR5;
m为2;和
R4和R5各自独立地为C1-6烷基。
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C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物