[发明专利]用于硬化软组织的组合物有效

专利信息
申请号: 201780060885.6 申请日: 2017-08-11
公开(公告)号: CN109790179B 公开(公告)日: 2022-01-14
发明(设计)人: 李相喆;金世埈;郑官铃;金玉嬉;赵锡俊;柳珉珍 申请(专利权)人: 加图立大学校产学协力团;韩国化学研究院
主分类号: C07D499/88 分类号: C07D499/88;A61K31/43;A61K31/47;A61K31/4709;G01N33/50;G01N33/483
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐迅;马思敏
地址: 韩国首*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 硬化 软组织 组合
【权利要求书】:

1.一种化合物,选自下组:

1)环己基甲基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;

2)3-氰基丙基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;

3)3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;

4)异丁基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;

5)2-氟苄基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;

6)2-(2-乙氧基乙氧基)乙基(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸乙酯;

7)(2S,5R,6R)-环己基甲基6-((R)-2-氨基-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;

8)(2S,5R,6R)-3-氰基丙基6-((R)-2-氨基-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;

9)(2S,5R,6R)-烯丙基6-((R)-2-氨基-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯;

10)(2S,5R,6R)-烯丙基6-((R)-2-(烯丙基氨基)-2-苯基乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯。

2.式1表示的化合物或其药学上可接受的盐在制备硬化软组织的药物组合物的用途,

[式1]

其中,

R为氢或N(R')(R”);

R'和R”各自独立地为氢、C1-6烷基或C2-6烯基;

R1为氢或C1-6烷基;

R1的C1-6烷基为未被取代的或被R2取代;

R2选自下组:C2-6烯基、C3-7环烷基、氰基、C1-6烷基、C6芳基、-OR3和-COOR4

R2的C6芳基为被氟取代;

R3为-(CH2)mOR5

m为2;和

R4和R5各自独立地为C1-6烷基。

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