[发明专利]抗微生物组合物有效
申请号: | 201780054957.6 | 申请日: | 2017-09-04 |
公开(公告)号: | CN109788754B | 公开(公告)日: | 2021-08-06 |
发明(设计)人: | 安德烈亚·齐纳尔迪;亚历山德拉·切尔卡奇;伊万·蒙塔尔多;约阿希姆·毛斯 | 申请(专利权)人: | 罗达制药股份公司 |
主分类号: | A01N37/36 | 分类号: | A01N37/36;A01P1/00;A01N31/02 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 邓云鹏 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 微生物 组合 | ||
本发明涉及具有抗微生物性质和吸湿性质的组合物,并且该组合物包含羧酸化合物以及至少一种C3‑C6二醇和至少一种C8‑C12二醇。本发明的组合物可以用于清洁、消毒、表面处理、浸渍和抗微生物处理。该组合物可特别用于治疗指甲的真菌感染(甲真菌病)。
本发明涉及具有吸湿性质的组合物及其作为抗微生物剂的用途。该组合物包含羧酸化合物以及至少一种C3-C6二醇和至少一种C8-C12二醇。根据本发明的羧酸化合物是具有至多10个碳原子的羧酸或其盐。本发明的组合物可以用于清洁、消毒、表面处理、浸渍和抗微生物处理。该组合物可特别用于治疗指甲的真菌感染(甲真菌病)。
背景技术
根据现有技术已知用于清洁、消毒、表面处理、浸渍和抗微生物处理的组合物。
WO 96/11572 A1公开了具有抗微生物性质和吸湿性质的组合物,其包含具有至多10个碳原子的羧酸及其盐以及C3-C10二醇作为混合物,或者作为以酯、聚酯或聚合物形式的化学化合物。据描述,通过二醇和羧酸的组合获得了增加的抗微生物效应。还公开了该组合物可以包含几种羧酸和二醇的混合物,其中具有较短碳链的二醇充当具有较长链的二醇的溶剂。然而,尽管WO 96/11572 A1公开了组合物可以包含较短和较长二醇的混合物,但未公开包含至少一种C3-C6二醇和至少一种C8-C12二醇的组合物。相反,WO 96/11572 A1公开了C3-C6二醇优于C7-C10二醇。事实上,例子无一包含任何C7-C10二醇。包含超过一种二醇的例子包括丙二醇(C3)和己二醇(C6)。因此,从WO 96/11572 A1的意义上的较短和较长二醇的混合物应理解为C3二醇和C6二醇的混合物。根据WO 96/11572 A1的C7-C10二醇的量远高于按重量计0.1至1%。
鉴于WO2012/107565A1,看起来在本领域中存在针对具有超过6个碳原子的二醇在抗真菌组合物中的使用的长久偏见。WO2012/107565A1公开了用于治疗指甲真菌感染的药物组合物,其包含以约10%的量存在的抗真菌烯丙胺化合物、有机酸或其酯、二醇和多价螯合剂。公开了合适的二醇是丙二醇、丁二醇、戊二醇和己二醇,其中丙二醇和丁二醇是特别合适的。所述二醇的混合物也是合适的。公开了戊二醇似乎对组合物渗透到指甲内具有与丙二醇相同的作用,从渗透的观点来看,所述戊二醇表现得比己二醇更好。因此,当使用太长的二醇,特别是具有6个碳原子和更多碳原子的二醇时,似乎会损害组合物渗透到指甲内。这解释了为何较短的二醇在本领域中迄今为止是优选的。
尽管根据现有技术已知用于清洁、消毒、表面处理、浸渍和抗微生物处理的组合物,但这些组合物在其特别是对真菌的抗微生物效应方面经常不是最佳的。然而,为了允许更有效的清洁、消毒、表面处理、浸渍和抗微生物处理,期望具有改善效应的组合物。
所述问题通过专利权利要求的主题得到解决。该问题特别通过包含具有至多10个碳原子的羧酸或其盐的组合物得到解决,其中所述组合物还包含具有3至6个碳原子的至少一种第一二醇和具有8至12个碳原子的至少一种第二二醇。该组合物具有增加的抗微生物效应和广泛的抗微生物谱,对几种皮肤真菌、酵母真菌、霉菌真菌、细菌和病毒具有极大的抑制作用。特别地,与现有技术的组合物相比,对真菌的抗微生物作用格外增加。此外,本发明的组合物对皮肤友好、环境友好、低过敏性、角质层分离活性,并且还具有吸湿效应,并且不像例如乙醇一样快速蒸发。根据通过发明人在开发本发明中进行的研究,通过至少一种C3-C6二醇与至少一种C8-C12二醇的组合获得了增加的抗微生物效应。优选地,该组合物包含C3二醇,特别是丙二醇,和C10二醇,特别是癸二醇。
根据本说明书,术语“CX二醇”对应于具有恰好X个碳原子的二醇。因此,例如,C3二醇应理解为具有恰好3个碳原子的二醇,而C10二醇应理解为具有恰好10个碳原子的二醇。术语“C3-C6二醇”描述了具有3至6个碳原子的二醇,并且术语“C8-C12二醇”描述了具有8至12个碳原子的二醇。
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