[发明专利]抗微生物组合物有效

专利信息
申请号: 201780050609.1 申请日: 2017-08-10
公开(公告)号: CN110114051B 公开(公告)日: 2022-04-08
发明(设计)人: A·考利;M·J·霍普特洛夫;浦铭铭 申请(专利权)人: 联合利华知识产权控股有限公司
主分类号: A61K8/27 分类号: A61K8/27;A61K8/49;A61Q5/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 吴亦华;袁元
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 微生物 组合
【说明书】:

发明涉及抗微生物组合物,特别是提供协同抗头皮屑功效的抗微生物组合物。这是通过明智地结合抗头皮屑剂吡啶硫酮锌和特定类型的哌嗪化合物来实现的。这些组合物可通过许多不同类型的个人护理产品递送,例如洗发剂或调理剂。

技术领域

本发明涉及抗微生物组合物。本发明更具体地涉及个人护理组合物,例如用于毛发、身体和面部洗涤的组合物,其提供抗微生物功效。更具体地涉及用于毛发和头皮的清洁组合物,其包含相互作用以提供用于抗头皮屑益处的协同抗微生物功效的活性物质。

背景技术

本发明涉及抗微生物组合物,其可用于清洁任何身体部位,但特别适用于毛发和头皮。毛发护理组合物通常提供清洁或调理益处或两者的组合。这样的组合物通常包含一种或多种清洁表面活性剂,其通常有助于清洁毛发和/或头皮,而使得没有不期望的污垢、颗粒和脂肪物质。

另外,已经通过毛发护理组合物提供了抗头皮屑益处。头皮屑是影响全球许多人的问题。该情况表现为死皮细胞团从头皮脱落。这些是白色的,并提供美学上令人不愉快的外观。促成头皮屑的一个因素是马拉色菌酵母的某些成员。为了对抗这些,已经以毛发清洁洗发剂的形式开发了抗头皮屑产品。已知的抗头皮屑洗发剂的实例包括月桂醚硫酸钠(乙氧基化阴离子表面活性剂)与抗头皮屑剂的组合。用于毛发护理的典型抗头皮屑剂是金属吡啶硫酮,例如吡啶硫酮锌(ZPTO),Octopirox(吡罗克酮乙醇胺(piroctone olamine)),唑类抗微生物剂(例如,氯咪巴唑),硫化硒及其组合。

虽然通过在这样的洗发剂中使用上述活性物质在很大程度上减轻了头皮屑的问题,但是需要增强这些活性物质的功效。本发明人已经通过探索上述活性物质之一(吡啶硫酮锌)的功效可以藉此得以增强的许多可能机制以及对可能的增强剂候选物的广泛实验的组合,发现哌嗪类的某些化合物表现出这样的增强性能。本发明的协同抗微生物组合还可以配制成用于皮肤清洁的产品,例如身体和面部护理。

哌嗪是非常大的化合物家族,已经报道很多不同的用途,包括作为防晒剂,并已经报道用于皮肤护理组合物。

WO97/29733(Neutrogena)公开了包含真菌麦角固醇生物合成抗真菌剂(优选唑或烯丙胺)和吡啶硫酮盐的组合物。

A.Y.LEE ET AL:Mappingthe Cellular Response to Small Molecules UsingChemogenomic Fitness Signatures,SCIENCE,vol.344,no.6180,2014年4月11日(2014-04-11),第208-211页(“科学论文”)公开关于使用酵母基因组工具在功能丧失测定中将对小分子的细胞响应绘图的研究。该论文公开了分子13,17,22和26,(其类似于本发明要求保护的化合物)靶向麦角固醇生物合成及其在膜中的功能。

上述两份出版物公开了报道单独或组合在酵母中降低麦角固醇生物合成和功能的化合物。

因此,没有本发明的活性物质与金属吡啶硫酮组合的报道,也没有可以组合它们以提供协同的抗微生物活性的任何指示。

因此,本发明的一个目的是提供与个体组分相比表现出协同抗微生物活性的个人护理组合物。

发明内容

根据本发明的第一方面,存在协同抗微生物组合物,其包含

(i)吡啶硫酮的多价金属盐;和

(ii)哌嗪化合物,其选自1-(2-氟苯甲酰基)-4-(4-苯基环己基)哌嗪,1-(3-氯苄基)-4-(4-乙基苄基)哌嗪草酸盐,1-(4-氟苯基)-4-异丁酰基哌嗪,1-异丁酰基-4-苯基哌嗪,或1-(4-乙基苄基)-4-(4-甲基环己基)哌嗪草酸盐。

本发明的第二方面涉及抑制糠秕马拉色菌生长的方法,其包括将第一方面所述的组合物施用于个体的头皮的步骤。

具体实施方式

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