[发明专利]溴代苄醚衍生物、及其制法和药物组合物与用途

权利要求书

1.如通式(IA1-1)所示的溴代苄醚衍生物以及其可药用盐，

式中

R₂选自：氰基；

R₃选自：取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基，取代基选自氢、羟基、C1-5烷基、羟基甲酰基，所述的取代基包括单取代、双取代；

X选自：氯。

2.如通式(IA2-1)所示的溴代苄醚衍生物以及其可药用盐，

式中

R₂选自：氰基；

R₃选自：取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基，取代基选自氢、羟基、羟基甲酰基，所述的取代基包括单取代、双取代；

X选自：氯。

3.根据权利要求1所述的溴代苄醚衍生物以及其可药用盐，其特征在于,所述R₃选自：

X选自：氯。

4.根据权利要求2所述的溴代苄醚衍生物以及其可药用盐，其特征在于,所述R₃选自：

X选自：氯。

5.溴代苄醚衍生物以及其可药用盐，所述的化合物选自：

(S)-N-[2-(2-氰基吡啶-4-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]脯氨酸

N-[2-(2-氰基吡啶-4-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]环丙亚胺-2-羧酸

(S，S)-N-[2-(2-氰基吡啶-4-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]-4-羟基脯氨酸

(S)-N-[2-(2-氰基吡啶-4-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]哌啶-2-羧酸

(S)-N-[2-(2-氰基吡啶-4-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]丝氨酸

N-[2-(2-氰基吡啶-4-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]2-甲基丝氨酸

N-[2-(2-氰基吡啶-4-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]苏氨酸

(S)-N-[2-(5-氰基吡啶-3-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]哌啶-2-羧酸

N-[2-(5-氰基吡啶-3-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]2-甲基丝氨酸

(S)-N-[2-(5-氰基吡啶-3-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基]丝氨酸

(S)-N-[2-(2-氰基吡啶-4-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-(3,4-乙二氧苯基)苄氧基)-5-氯苄基]丝氨酸

(S)-N-[2-(2-氰基吡啶-4-亚甲氧基)-4-(2-溴-3-(3,4-乙二氧苯基)苄氧基)-5-氯苄基]哌啶-2-甲酸

6.根据权利要求1或2所述的溴代苄醚衍生物以及其可药用盐，其特征在于，所述的药用盐包括与无机酸、有机酸、碱金属离子、碱土金属离子或能提供生理上可接受的阳离子的有机碱结合形成的盐以及铵盐。

7.根据权利要求6所述的溴代苄醚衍生物以及其可药用盐，其特征在于，所述的无机酸选自盐酸、氢溴酸、磷酸或硫酸；所述的有机酸选自甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、枸杞酸、马来酸酒石酸、富马酸、柠檬酸或乳酸；所述的碱金属离子选自锂离子，钠离子，钾离子；所述的碱土金属离子选自钙离子，镁离子；所述的能提供生理上可接受的阳离子的有机碱选自甲胺、二甲胺、三甲胺、哌啶、吗啉或三(2－羟乙基)胺。

8.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包含作为有效成分的权利要求1-7任一项所述的溴代苄醚类衍生物以及其可药用盐和药学上可接受的载体或赋形剂。