[发明专利]一种杨梅素组合物在制备胰岛素表达相关基因调控剂中的应用

说明书

(一)技术领域

本发明涉及一种杨梅素组合物在制备胰岛素表达相关基因调控剂中的应用。

(二)背景技术

杨梅素(myricetin)可以从藤茶叶、杨梅树皮及菊科、葡萄科植物中提取，经分离纯化得到。国内外已有的研究发现，该化合物具有抗病毒、抗氧化、抗焦虑、降血脂、降血糖等生物活性，但其对胰岛素表达相关基因的调节作用，未见研究报道，也未有其调控胰岛素β细胞凋亡基因及胰岛素受体基因性能的报道。卵磷脂是一种生理功能广泛的天然产物，国内外已有的研究发现，卵磷脂具有健脑，软化血管，护肝等药效作用。将杨梅素与卵磷脂组合，可相互协同，提高药效，特别是体现在对胰岛素表达的相关基因调节方面，组合物对调控胰岛素β细胞凋亡基因及胰岛素受体基因具有较强功能，而具有对胰岛素表达基因调控作用，充分体现了杨梅素与卵磷脂的组合物在制备胰岛素表达相关基因调控剂中的应用价值。

(三)发明内容

本发明目的是揭示了杨梅素与卵磷脂的组合物在胰岛素表达相关基因调控中的作用，体现其在制备胰岛素表达相关基因调控剂中的应用价值，特别是为其开发具有基因表达调控作用的药物提供依据。

本发明采用的技术方案是：

第一方面，本发明提供一种杨梅素组合物在制备胰岛素表达相关基因调控剂中的应用，所述杨梅素组合物是由杨梅素与卵磷脂以质量比1-1.5:1混合而成。

进一步，所述杨梅素与卵磷脂质量比1.5:1。

进一步，所述杨梅素纯度为95-99.6％，所述纯度即为杨梅素质量百分含量。

进一步，所述卵磷脂纯度为90.5％，所述纯度即为卵磷脂质量百分含量。

进一步，杨梅素组合物为下列之一：(1)纯度95.0％杨梅素与90.5％纯度的卵磷脂以质量比分别为1:1的组合物；(2)纯度97.8％的杨梅素与纯度90.5％的卵磷脂以质量比1.5:1的组合物；(3)纯度99.6％杨梅素与纯度90.5％的卵磷脂以质量比11:9的组合物。

进一步，所述调控剂包括促进胰岛素受体基因表达的调控剂、下调胰岛素β细胞凋亡基因表达的调控剂、提高葡萄糖转运蛋白-4基因表达的调控剂或下调葡萄糖-6-磷酸酶基因表达的调控剂。

第二方面，本发明提供一种杨梅素组合物在制备治疗胰岛损伤相关疾病药物中的应用，特别是应用于具有胰岛素基因表达调控作用的药物，所述杨梅素组合物是由杨梅素与卵磷脂以质量比1-1.5:1混合而成。

进一步，所述杨梅素与卵磷脂质量比1.5:1。

进一步，所述杨梅素纯度为95-99.6％，卵磷脂纯度为90.5％。

进一步，杨梅素组合物为下列之一：(1)纯度95.0％杨梅素与90.5％纯度的卵磷脂以质量比分别为1:1的组合物；(2)纯度97.8％的杨梅素与纯度90.5％的卵磷脂以质量比1.5:1的组合物；(3)纯度99.6％杨梅素与纯度90.5％的卵磷脂以质量比11:9的组合物。

进一步，所述胰岛素基因表达调控作用的药物包括促进胰岛素受体基因表达的药物、下调胰岛素β细胞凋亡基因表达的药物、提高葡萄糖转运蛋白-4基因表达的药物或下调葡萄糖-6-磷酸酶基因表达的药物。

本发明以纯度95.0％、97.8％和99.6％三种不同纯度的杨梅素与90.5％纯度的卵磷脂以质量比分别为1:1，1.5:1和11:9的组合物开展胰岛素受体基因、葡萄糖转运蛋白-4基因、胰岛素β细胞凋亡基因与葡萄糖-6-磷酸酶基因表达的检测。动物试验结果表明，三种配比的杨梅素与卵磷脂组合物均能够较好的促进胰岛损伤模型大鼠胰岛素的分泌。同时，检测结果表明，三种配比的杨梅素与卵磷脂组合物均可促进胰岛损伤模型大鼠胰岛素受体基因的表达，下调胰岛素β细胞凋亡基因表达，提高葡萄糖转运蛋白-4基因的表达，下调葡萄糖-6-磷酸酶基因的表达。

本发明中卵磷脂的作用是增强杨梅素的功效，增强杨梅素对胰岛素表达相关基因调控的作用。