[发明专利]一种高纯度泰拉霉素中间体(IV)制备方法在审
申请号: | 201711440406.1 | 申请日: | 2017-12-27 |
公开(公告)号: | CN109970829A | 公开(公告)日: | 2019-07-05 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 江苏威凌生化科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/01 | 分类号: | C07H19/01;C07H1/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 223100 江苏省淮*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 泰拉霉素 制备 高纯度 脱保护反应 钯碳催化剂 安全系数 加氢反应 氢气 大生产 甲酸铵 丙酮 甲醇 收率 生产 | ||
1.一种高纯度的泰拉霉素中间体(IV)制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
第一步:对于泰拉霉素(III)中间体进行脱保护反应,制备出中间体(IV)脱保护反应液纯度≥75%;
第二步:以(甲酸铵/甲醇/丙酮/钯碳催化剂)相互反应产生的氢气直接参与反应代替直接氢气反应;
第三步:溶剂采用甲醇/丙酮溶解;
第四步:采用普通常温常压反应釜即可制备泰拉霉素(IV)中间体。
2.根据权利要求1所述的一种高纯度的泰拉霉素中间体(IV)制备方法,其特征在于泰拉霉素工艺路线主要是以去甲基阿奇霉素为起始底物,通过上保护反应(TA-1)、氧化反应(TA-2)和环氧化反应(TA-3)和脱保护反应(TA-4)、胺化反应(TA-5)得到泰拉霉素粗品,然后经过两次丙酮水结晶,真空干燥、粉碎混合后得到泰拉霉素成品,泰拉霉素中间体(IV)的制备处于脱保护(TA-4)工段。
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