[发明专利]一种3-胺基噻吩衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种3-胺基噻吩衍生物的合成方法，其特征在于： 1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-硫羰基酮2和腙3为原料在相转移催化剂和无机碱的作用下反应生成3-胺基噻吩衍生物1；

合成路线如下述反应式所示，

R¹为苯基或不同基团取代的芳基，取代基为氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基中的1-5种，个数为1-5个；

R²为苄基；

R³为苯基或不同基团取代的芳基，取代基为氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基中的1-5种，个数为1-5个；

其中：相转移催化剂为四丁基溴化铵（TBAB)、四丁基氯化铵(TBAC)、四丁基碘化铵(TBAI)、四甲基溴化铵(TMAB)中的一种或两种以上，1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-硫羰基酮2与相转移催化剂的摩尔比为1:0.1-1:0.5；无机碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、碳酸铯中的一种或两种以上，2与无机碱的摩尔比为1:1.0-1:3.0。

2.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）、N-甲基吡咯烷酮 (NMP)、甲苯、1,4-二氧六环或水中的一种或两种以上的混合物；1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-硫羰基酮2在反应溶剂中的摩尔浓度为0.05-1.0 M；

反应气氛为空气、氧气、氮气或氩气中的一种或两种以上；反应时间为0.1-48小时；反应温度为0-100℃。

3.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-硫羰基酮2生成1的反应中相转移催化剂是四甲基溴化铵。

4.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-硫羰基酮2生成1的反应中2与相转移催化剂的摩尔比为1:0.2。

5.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-硫羰基酮2生成1的反应中2与无机碱的摩尔比为1:2。

6.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-硫羰基酮2生成1的反应在甲苯中进行。

7.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-硫羰基酮2生成1的反应，反应时间为1-24小时。

8.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-硫羰基酮2生成1的反应，反应温度是80-100℃。