[发明专利]3-羟基2-哌啶酰胺骨架常山碱或常山酮中间体的制备方法

权利要求书

1.3-羟基2-哌啶酰胺骨架常山碱或常山酮中间体的制备方法，其特征在于，采用下述反应路线：

其中，取代基R₁代表烷基或芳香基或2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基；

按下述步骤：

室温氮气保护下将氢化钠、六甲基二硅基胺基锂、六甲基二硅基胺基钠、六甲基二硅基胺基钾、二异丙基氨基锂、叔丁醇钾或正丁基锂和一种含酮试剂在乙醚、异丙醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃或二氧六环中反应0.5-10小时；然后在-78℃将化合物2的乙醚、异丙醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃或二氧六环溶液滴入，反应1-24个小时后加入甲醇、乙醇或者叔丁醇和一种能产生氯化氢的试剂，在室温反应0.5-1.0小时后在旋转蒸发仪上旋干；旋干后不经纯化直接向其中加入另一种碱，室温反应5－10分钟，经萃取、浓缩、纯化得化合物3a-3q。

2.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的含酮试剂选自链状烷酮或者芳香酮。

3.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的能产生氯化氢的试剂选自氯化氢/1,4二氧六环溶液、草酰氯、苯甲酰氯或特戊酰氯。

4.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的能产生氯化氢的试剂选自氯化氢/1,4二氧六环溶液或草酰氯。

5.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的另一种碱选自氢氧化钾的水溶液、氢氧化钠的水溶液、碳酸钾的水溶液、碳酸钠的水溶液、醋酸钾的水溶液、醋酸钠的水溶液或三乙胺。

6.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的另一种碱选自氢氧化钾的水溶液或氢氧化钠的水溶液。