[发明专利]一种多取代苯胺化合物及其晶型和制备方法

权利要求书

1.一种如式(A)所示的多取代苯胺化合物：

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于：它包括以下步骤：

(1)取双氰基二烯、加入溴代苯乙酮、碳酸氢钠、二甲硫醚，以乙腈为溶剂，在25±5℃下反应，即得烯基环丙烷底物；

(2)以烯基环丙烷为底物，加入四三苯基膦钯，在氩气条件下，以甲苯为溶剂，80±3℃反应，反应结束后，即得式(A)化合物。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，双氰基二烯与溴代苯乙酮的摩尔比为1.4:1；步骤(2)中，烯基环丙烷与四三苯基膦钯的摩尔比为1：0.05；烯基环丙烷：甲苯＝37mg/ml。

4.一种式(A)所示化合物的晶型Ⅰ，其特征在于：该晶型为单斜晶系，空间群为P2₁/c，晶胞参数为α＝90°,β＝98.651(2)°,γ＝90°,Z＝4，

5.根据权利要求4所述的晶型Ⅰ，其特征在于：所述晶型的密度为1.317g/cm³。

6.根据权利要求4所述的晶型Ⅰ，其特征在于：所述晶型的熔点为155-157℃。

7.根据权利要求4所述的晶型Ⅰ，其特征在于：所述晶型中式(A)化合物的ee值大于99％。

8.权利要求4-7任一项所述晶型Ⅰ的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：

取式(A)化合物，在70±3℃下，于正己烷-异丙醇体系中溶解，然后冷却至25±3℃后缓慢挥发结晶，即得晶型I；所述正己烷-异丙醇体系中，正己烷的含量为80％V/V。

9.权利要求1、4-7任一项所述式(A)化合物或其晶型在制备抗菌药物中的用途，所述菌种为嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌。

10.一种药物组合物，其特征在于：它是以权利要求1、4-7任一项所述式(A)化合物或其晶型为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助成分制备成药学上常用的制剂。