[发明专利]一种制备4-Boc-氨基哌啶的方法

权利要求书

1.一种制备4-Boc-氨基哌啶的方法，经过两步反应后得到，反应路线如下：

其特征在于，包括如下步骤：第一步，N-苄基-4-哌啶酮在酸催化下与原甲酸三酯在醇溶液中反应形成缩酮，接着与氨基甲酸叔丁酯反应生成亚胺；第二步，亚胺经Pd/C催化氢化还原得到4-Boc-氨基哌啶。

2.根据权利要求1所述的一种制备4-Boc-氨基哌啶的方法，其特征在于：所述第一步中，酸选自对甲苯磺酸。

3.根据权利要求1所述的一种制备4-Boc-氨基哌啶的方法，其特征在于：所述第一步中，原甲酸三酯选自原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯，醇选自甲醇或乙醇。

4.根据权利要求1所述的一种制备4-Boc-氨基哌啶的方法，其特征在于：所述第一步中，N-苄基-4-哌啶酮、原甲酸三酯和氨基甲酸叔丁酯的摩尔比为1:1-2:1-1.2。

5.根据权利要求1所述的一种制备4-Boc-氨基哌啶的方法，其特征在于：所述第一步中，酸加入量为N-苄基-4-哌啶酮摩尔量的1-5％。

6.根据权利要求1所述的一种制备4-Boc-氨基哌啶的方法，其特征在于：所述第二步中，Pd/C含量为5％或10％，所用量为亚胺重量的5-10％。

7.根据权利要求1所述的一种制备4-Boc-氨基哌啶的方法，其特征在于：所述第二步中，Pd/C催化氢化还原反应为加压反应，反应压力为0.8MPa-1.0MPa，反应温度为60-80℃。