[发明专利]一类苯磺酰二氢吡唑衍生物的制备及应用有效
| 申请号： | 201711081568.0 | 申请日： | 2017-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN109748871B | 公开（公告）日： | 2021-12-17 |
| 发明（设计）人： | 朱海亮;夏林颖;张萌;李波燕;张雅亮;王保忠 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07D231/06 | 分类号： | C07D231/06;A61K31/415;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210023 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 苯磺酰二氢 吡唑 衍生物 制备 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一类苯磺酰二氢吡唑衍生物，其特征在于具有通式I所示的结构：
其中：R1选自：-H、-F、-Cl、-CH3、-CF3、-3-OCH3、-OH、-NO2；R2选自：-H、-Cl、-F、-I、-CH3、-CH2CH3、-(CH2)2CH3、-CH(CH3)2、-OH、-NO2。
2.权利要求1所述的一类苯磺酰二氢吡唑衍生物的制备方法，其特征在于，步骤如下：
(1)、通式(III)对应化合物的制备方法：以无水乙醇做溶剂，加入10％NaOH(aq)提供碱性环境，冰浴条件下，3，4，5-三甲氧基苯甲醛与苯乙酮反应3h，生成通式(III)对应化合物；
(2)、通式(IV)对应化合物的制备方法：以异丙醇为溶剂，通式(III)对应化合物与80％水合肼回流3h，生成通式(IV)对应化合物，低温-20℃搅拌至析出白色固体，得通式(IV)对应化合物；
(3)、通式(I)对应化合物的制备方法：以甲醇为溶剂，K2CO3作催化剂，冰浴条件下，通式(IV)对应化合物与对位取代的苯磺酰氯反应0.5h，生成通式(I)对应化合物。
3.权利要求1所述的一类苯磺酰二氢吡唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.一种抗肿瘤的微管蛋白抑制药物，其特征在于，包括权利要求1所述化合物及医学上可接受的载体。
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