[发明专利]一种氘代的氮唑醇类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201710955700.X | 申请日: | 2017-10-14 |
公开(公告)号: | CN109666019B | 公开(公告)日: | 2021-04-06 |
发明(设计)人: | 李爽;朱允涛 | 申请(专利权)人: | 朱允涛 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07F9/6558;C07B59/00;A61K31/4439;A61K31/675;A61P31/10 |
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地址: | 226255 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氮唑醇类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种如式(II)所示的氘代的氮唑醇类化合物或其可药用盐,其特征在于,结构式为:
其中,R11和R12为氘原子;R1-3、R7-10分别为氢原子;R13为对位氰基取代苯基;Z为O。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其特征在于,所述的化合物包含R型异构体或S型异构体;所述R型异构体结构式中,OH连接的C的构型为R;所述S型异构体结构式中,OH连接的C的构型为S。
3.根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐,其特征在于,所述的可药用盐为无机酸盐或有机酸盐;
所述的无机酸盐为盐酸,所述的有机酸盐对甲苯磺酸盐。
4.一种根据权利要求1-3中任意一项所述的氘代氮唑醇类化合物的制备方法,其特征在于,该方法如路线(1)所示:
其中,R11和R12为氘原子,R1-10分别为氢原子;R13为对位氰基取代苯基;X为N;Z为O;Y为R14和R15分别为对位取代的F和邻位取代的F;
包括以下步骤:
将化合物C溶于有机溶剂中,加入钯催化剂,碱试剂,化合物A或化合物B,在氮气保护下,加热反应得到目标产物化合物D。
5.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有如权利要求1-3中任意一项所述的氘代氮唑醇类化合物或其可药用盐。
6.一种如权利要求5所述的药物组合物在制备抗真菌感染药物方面的用途。
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