[发明专利]甲磺酸替扎尼定化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种甲磺酸替扎尼定化合物，其特征在于：该化合物是以晶型A的形式存在，所述化合物的X射线粉末衍射图中，2θ衍射角在10.3±0.2、14.1±0.2、20.6±0.2、21.9±0.2、22.2±0.2、23.3±0.2、24.0±0.2、25.4±0.2、31.1±0.2度有特征吸收峰。

2.根据权利要求1所述的甲磺酸替扎尼定化合物，其特征在于：该化合物具有基本如图1所示的X射线粉末衍射图。

3.权利要求1或2所述的甲磺酸替扎尼定化合物的制备方法，其特征在于，包括如下操作步骤：

(a)、取替扎尼定，加入有机溶剂和甲磺酸，加热搅拌反应；

(b)、降温析晶，过滤，洗涤，干燥，即得甲磺酸替扎尼定晶型A；

其中，步骤(a)中所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙二醇中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的甲磺酸替扎尼定化合物的制备方法，其特征在于：步骤(a)中，所述替扎尼定与有机溶剂的质量体积比为1:30～1:60g/mL；所述甲磺酸与替扎尼定的摩尔比为1:1～1.2:1；所述加热搅拌反应在45～70℃的温度范围内进行；

步骤(b)中，所述析晶在室温进行；所述析晶为静置析晶；所述干燥为35℃真空干燥。

5.一种甲磺酸替扎尼定化合物，其特征在于：该化合物是以晶型B的形式存在，所述化合物的X射线粉末衍射图中，2θ衍射角在12.6±0.2、14.1±0.2、17.6±0.2、19.3±0.2、20.6±0.2、21.9±0.2、23.7±0.2、23.8±0.2、25.4±0.2、26.4±0.2、27.5±0.2度有特征吸收峰。

6.根据权利要求5所述的甲磺酸替扎尼定化合物，其特征在于：该化合物具有基本如图2所示的X射线粉末衍射图。

7.权利要求5或6所述的甲磺酸替扎尼定化合物的制备方法，其特征在于，包括如下操作步骤：

(a)、取甲磺酸替扎尼定，加入水和有机溶剂组成的混合溶剂，加热搅拌反应；

(b)、降温析晶，过滤，洗涤，干燥，即得甲磺酸替扎尼定晶型B；其中，步骤(a)中所述水和有机溶剂组成的混合溶剂选自丙酮-水、四氢呋喃-水、乙腈-水组成的混合溶剂。

8.根据权利要求7所述的甲磺酸替扎尼定化合物的制备方法，其特征在于：步骤(a)中，所述甲磺酸替扎尼定与水的质量体积比为1:0.5～1:5g/mL；所述甲磺酸替扎尼定与有机溶剂的质量体积比为1:20～1:60g/mL；所述加热搅拌反应在30℃～回流的温度范围内进行。

9.根据权利要求7所述的甲磺酸替扎尼定化合物的制备方法，其特征在于：步骤(b)中，所述析晶在10～20℃的温度范围内进行；所述析晶为搅拌析晶；所述干燥为35℃真空干燥。

10.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1或5所述的甲磺酸替扎尼定化合物作为活性成分，以及药学上可接受的赋形剂。

11.权利要求1或5所述的甲磺酸替扎尼定化合物在制备治疗中枢性骨骼肌松弛相关疾病的药物中的用途。