[发明专利]一种2-取代-2H-吲唑类化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710840374.8 申请日: 2017-09-18
公开(公告)号: CN107602472B 公开(公告)日: 2020-10-09
发明(设计)人: 潘仙华;张荣;陈彦宇;彭邱君;胡剑;周艺军;徐兰婷 申请(专利权)人: 上海应用技术大学
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;C07D409/04;C07D405/04;C07D403/04
代理公司: 上海申汇专利代理有限公司 31001 代理人: 吴宝根
地址: 200235 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 吲唑类 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种2-取代-2H-吲唑类化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:在亚铜催化剂作用下,取代的1H-吲唑和芳基碘鎓盐在低分子量极性有机溶剂二氯甲烷中进行偶联反应,得到相应的2-取代-2H-吲唑类化合物,1H-吲唑和芳基碘鎓盐的摩尔比为1:1~1.5;

所述2-取代-2H-吲唑类化合物的结构通式如式(I)所示:

式(I)

R1表示连接在吲唑母环上的1或2个取代基,每个R1各自独立地表示选自H、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、C6-C20芳基、C6-C20杂芳基、卤原子、-OH、-NO2、-COOH、-CHO、-OR’、-C( = O)OR’、-OC( = O)R’、-C( = O)R’、-NHC( = O)R’或-NC( =O)R’R’的取代基,各个所述取代基未被取代或者被取代,其中R’为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、苯基或苄基;

R2表示连接在2H-吲唑2位上的1个取代基,每个R2各自独立地表示选自取代或未取代的C2-C20烯基、取代或未取代C6-C20芳基、取代或未取代C6-C20杂芳基

所述取代的1H-吲唑的结构通式如式II所示:

式(II);

所述芳基碘鎓盐的结构通式如式III所示:

式(III)

所述的亚铜催化剂为氯化亚铜;所述反应在惰性气体保护下进行;

所述的催化剂与式Ⅱ化合物的摩尔比为1:1~100;反应温度为30-120℃。

2.根据权利要求1所述的一种2-取代-2H-吲唑类化合物的制备方法,其特征在于:所述的催化剂与式Ⅱ化合物的摩尔比为1:10~100。

3.根据权利要求1所述的一种2-取代-2H-吲唑类化合物的制备方法,其特征在于:反应温度为50-100℃。

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