[发明专利]一类新颖的5-肟酯B2a结构的化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.制备式Ⅰ所示化合物的方法，

式Ⅰ中，R₁选自苯基、苯乙基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-三氟甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、4-硝基苯基、2，4-二氯苯基、3-三氟甲基-4-氯-苯基、3-吡啶基、2-氯-3-吡啶基、1-(4-氯苯基)-2-甲基-丙基,3-(2-氯-2-三氟甲基乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷基和3-(2,2-二甲基乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷基中的一种；

包括下述步骤：

1)先将式IV所示B2a与AllocCl进行酯化反应，反应完毕后，纯化，再与TBDMSCl反应，得到式V所示化合物；

上述式V中，Alloc表示烯丙氧羰基，TBDMS表示叔丁基二甲基硅烷基；

2)使式V所示化合物发生脱除烯丙氧羰基保护基的反应，得到式VI所示化合物；

3)使式VI所示化合物先与二氯化磷酸苯酯，DMSO，四甲基乙二胺发生反应得到23,4″-二-O-TBDMS-5-O avermectin B2a，后处理后再与氟化氢吡啶溶液发生反应，得到式VII所示化合物；

4)使式VII所示化合物与盐酸羟胺反应，得到式VIII所示化合物；

5)使式VIII所示化合物与R₁COOH羧酸发生缩合反应，得到式I所示化合物，

R₁COOH中，R₁选自苯基、苯乙基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-三氟甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、4-硝基苯基、2，4-二氯苯基、3-三氟甲基-4-氯-苯基、3-吡啶基、2-氯-3-吡啶基、1-(4-氯苯基)-2-甲基-丙基,3-(2-氯-2-三氟甲基乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷基和3-(2,2-二甲基乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷基中的一种。