[发明专利]一类苯并咪唑衍生物，及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710508016.7 | 申请日： | 2017-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN107311933B | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 何新华;袁守军;李琳娜;战晓宇;张宪伟;郭东勇;杨德宣 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18;C07D235/30;C07D403/12;C07D471/04;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/5377;A61K31/4184;A61K31/4196;A61K31/437;A61K31/454;A61K31/4245;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 苯并咪唑 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类式I所示的苯并咪唑衍生物、其药学上可以接受的盐：
其中，A为-NH-R4；
其中R4选自取代或者未取代的C5-C8芳基、取代或者未取代的C6-C10烷基芳基、取代或者未取代的含有选自S、N和O中1至3个杂原子的八元至十元并环基；
R2选自氢，Ar为苯基，
R3选自氢，
其中“取代的”是指被1至3个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自氨基、卤素、硝基、磺酰基、C1-C6烷氧基、C5-C7芳基取代的C1-C6烷氧基，C5-C7芳基；
所述卤素选自F、Cl或Br。
2.一类苯并咪唑衍生物、其药学上可以接受的盐，其特征在于，所述苯并咪唑衍生物选自如下化合物：
。
3.一种根据权利要求1所述的式I所示的苯并咪唑衍生物、其药学上可以接受的盐的合成方法，反应流程如下：
步骤1)甲酸甲酯基取代的邻硝基氟苯与相应的胺化合物缩合得到式2的化合物；
步骤2)式2的化合物经过氢化还原得到式3的化合物；
步骤3)式3的化合物再与取代的苯甲醛缩合关环得到式4的化合物；
步骤4)式4的化合物经过碱水解得到式5的化合物；
步骤5)式5的化合物再与相应的胺类化合物缩合，得到目标产物式I的化合物；
其中取代基A、R2、R3和Ar的定义如权利要求1中所述。
4.根据权利要求1所述的式I所示的或权利要求2中所述的苯并咪唑衍生物、其药学上可以接受的盐用于制备肿瘤治疗药物的用途。
5.一种药物组合物，所述药物组合物包括治疗有效量的根据权利要求1所述的式I所示的或权利要求2中所述的苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐以及药物辅料。
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