[发明专利]多肽类化合物及其在制备组织蛋白酶D抑制剂中的用途

权利要求书

1.具有通式I结构的多肽类化合物或其药学上可接受的盐：

其中，R基团是异丁基、环丙基、间甲氧基苄基；

所述的化合物按下式方法和步骤制备，

(1)片段A和B缩合制得化合物C，

(2)化合物C脱除叔丁酯保护基后与胺缩合得通式I的化合物；

所述的制备方法步骤(1)中，采用缩合方法为酰氯法，酰氟法，混合酸酐法或使用缩合剂：N,N-二环己基亚胺、1-[3-二甲氨基]-丙基-3-乙基碳二酰亚胺盐酸盐或7-氮杂苯并唑-1-基-氧(三-(二甲胺基)膦)六氟磷酸盐；

所述的制备方法步骤(2)中，脱除叔丁酯保护基采用试剂为浓盐酸、氯化氢乙酸乙酯溶液、氯化氢二氧六环溶液、氟化氢、三氟乙酸或其组合；

所用的胺包括异丁基胺、环丙基胺、间甲氧基苄胺；

所用缩合方法为酰氯法，酰氟法，混合酸酐法或使用缩合剂：N,N-二环己基亚胺、1-[3-二甲氨基]-丙基-3-乙基碳二酰亚胺盐酸盐或7-氮杂苯并唑-1-基-氧(三-(二甲胺基)膦)六氟磷酸盐。

2.一种药物组合物，其特征是，该组合物含有治疗有效量的权利要求1所述的多肽类化合物或其药学上可接受的盐。

3.据权利要求2所述的药物组合物，其特征是，所述的多肽类化合物或其药学上可接受的盐占该药物组合物总重量的20％～99％。

4.据权利要求2或3所述的药物组合物，其特征是，该组合物进一步包括一种或多种药学上可接受的载体、气味剂、香味剂、赋形剂或稀释液。

5.权利要求1所述的具有通式I结构的多肽类化合物或其药学上可接受的盐在制备组织蛋白酶D抑制剂的药物中的用途。