[发明专利]一种甲酰胺类化合物的合成方法

说明书

本发明公开了一种甲酰胺类化合物的合成方法，所述合成方法是以氨基甲酰咪唑类化合物为原料，在四氢呋喃和水的混合溶液中以硼氢化物为还原剂制得所述的甲酰胺类化合物。本发明中所用的催化剂硼氢化物具有环境友好、性能稳定、转换率高等优点。而且，本发明起始原料和所用试剂简单易得，成本低，操作简单易行，因此，本路线是一条成本较低、操作简单和适合工业化生产的路线。

技术领域

本发明涉及一种甲酰胺类化合物的合成方法。

背景技术

甲酰胺类化合物是合成氮杂环类药物的重要中间体，广泛应用于合成取代芳基咪唑类、氟代喹啉类、1,2-二氢喹啉类、噁唑烷酮类等药物。其合成主要通过催化胺与甲酸的氮甲酰化反应制得。用于该反应的催化剂主要有:HClO₄-SiO₂，TiO₂-P₂₅，TiO₂-SO₄，纳米催化剂MgO，I₂，VB₁，包裹纳米Fe₂O₃羟基磷石灰上负载的磺酸，ZnCl₂，PEG-400及ZnO₂等。这些催化剂有的难以制备，有的昂贵，有的制备中有副产物生成等缺陷。

文献报道的合成甲酰胺类化合物主要有以下几种方法：文献1(Krishnakumar B,Swaminathan M.A convenient method for the N-formylation of amines at roomtemperature using TiO₂-P₂₅or sulfated titania[J].Journal of MolecularCatalysis,2011,334(1-2):98-102)报道了胺与甲酸在纳米颗粒光催化剂TiO₂-P₂₅或硫酸化二氧化钛进行甲酰化反应，该催化剂可作为对半导体光催化剂的研究的延伸。在这项工作中，TiO₂-P₂₅或TiO₂-SO₄^2-催化的胺与甲酸在室温中可以短时间内进行甲酰化。该方法适用于取代的芳族胺以及伯和仲脂族胺。

文献2(Nale D B,Bhanage B M.An efficient protocol for formylation ofamines using carbon dioxide and PMHS under transition-metal-free conditions[J].Synlett,2016,27(9):1413-1417)报道的是一种以胺为原料在一种温和的条件下，在CO₂和PMHS的作用下得到甲酰胺类化合物。该反应是一种高效率，绿色的并且具有高产率的合成甲酰胺类化合物的方法。

但是，上述方法有的原料成本较高，有的反应时间较长。因此，寻找一条成本较低、操作简单和适合工业化生产的路线尤其重要。

发明内容

本发明为解决上述技术问题提供一种高效且成本低的甲酰胺类化合物的合成方法。

本发明的具体方案如下：

一种甲酰胺类化合物的合成方法，所述合成方法是以氨基甲酰咪唑类化合物为原料，在四氢呋喃和水的混合溶液中以硼氢化物为还原剂制得所述甲酰胺类化合物。

上述方案中，所述的原料氨基甲酰咪唑类化合物为式I所示：