[发明专利]3-取代香豆素呋咱衍生物及其在制备抗多药耐药肿瘤药物中的用途有效
| 申请号： | 201710204259.1 | 申请日： | 2017-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN108658962B | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 陈瑛;郭亚兰 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D271/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 香豆素呋咱 衍生物 及其 制备 抗多药 耐药 肿瘤 药物 中的 用途 | ||
【权利要求书】：
1.3-取代香豆素呋咱衍生物及开环α,β-不饱和酮替代的衍生物，其特征在于，所述衍生物具有式I和II的结构；
其中：X为CH2；
R1和R2为氢原子、氟原子、NHSO2NHCH3。
2.权利要求1的衍生物在制备抑制敏感和耐药人类肿瘤细胞的药物制剂中的用途；
所述的敏感肿瘤细胞是敏感的子宫癌细胞Hela，四株卵巢癌细胞SKOV3，OVCA433，OVCA429，A2780，三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231，肺癌细胞A549，乳腺癌细胞MCF-7，口腔表皮癌细胞KB。
3.按权利要求2的用途，其特征在于，所述的耐药肿瘤细胞是耐顺铂的A2780/CDDP，耐吉西他滨的MDA-MB-231/Gem，耐长春新碱的KB-V和耐阿霉素的MCF-7/ADR。
4.按权利要求2的用途，其特征在于，所述的衍生物，释放高浓度的一氧化氮，诱导癌细胞的凋亡，抑制肿瘤细胞增殖作用。
5.按权利要求2的用途，其特征在于，所述的衍生物，释放高浓度的一氧化氮，选择性抑制P-gp过表达的MDR肿瘤细胞增殖作用。
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