[发明专利]一种高孔隙率干粉吸入剂载体及其超饱和合成法和应用

权利要求书

1.一种高孔隙率干粉吸入剂载体，其特征在于：所述高孔隙率干粉吸入剂载体为表面粗糙的花形多孔干粉微粒，单颗粒在电镜显示下的中值直径大小为0.5-50微米（受制备方法的参数控制），药物分子的承载量为5-50%的质量分数，承载药物分子的方式包括物理接触吸附、微孔毛细作用吸附、分子间力吸附；所述高孔隙率干粉吸入剂载体在承载药物分子前的N₂吸附比表面积为10-100平方米每克，BET孔径分布范围包括微（<2纳米）、中（2-50纳米）、大孔（>50纳米）；所述高孔隙率干粉吸入剂载体在承载药物分子后的N₂吸附比表面积下降至原有的1-50%，且微观形貌改变上主要体现为表面粗糙度下降。

2.根据权利要求1所述的一种高孔隙率干粉吸入剂载体的超饱和合成法，其特征在于，包括如下步骤：

S1：将用于干粉吸入剂载体的物质与水混合；

S2：将混合液制备为超饱和物相样品；

S3：将超饱和物相样品加入有机溶剂；

S4：静置后分离固体混合物并干燥。

3.根据权利要求2所述的一种高孔隙率干粉吸入剂载体的超饱和合成法，其特征在于：所述用于制备干粉吸入剂载体的物质优选为水溶性糖类、多糖、糖醇、糖苷、氨基酸、碳水化合物，浓度为5-500克每百毫升水。

4.根据权利要求2所述的一种高孔隙率干粉吸入剂载体的超饱和合成法，其特征在于：所述超饱和物相样品为通过高温溶解制备的超饱和液相样品或通过喷雾干燥制备的非晶质固相样品。

5.根据权利要求2所述的一种高孔隙率干粉吸入剂载体的超饱和合成法，其特征在于：所述有机溶剂优选为易挥发、毒性小的醇、醚、酯类，其中乙醇（酒精）为最优选。

6.根据权利要求2所述的一种高孔隙率干粉吸入剂载体的超饱和合成法，其特征在于：所述静置过程即发生晶态转化，时间为5-30分钟，温度采用为-30~50度，且所述温度与制备的所述高孔隙率干粉吸入剂载体的直径呈正相关性；静置完成后，将过滤出来的固体材料风干或在40-60度下无水干燥30-300分钟，即得未承载药物分子的所述高孔隙率干粉吸入剂载体。

7.根据权利要求1所述的一种高孔隙率干粉吸入剂载体的应用，其特征在于：将所述的高孔隙率干粉吸入剂载体加入含有药物成分的有机溶剂进行分子吸附，过滤并烘干后得到药物产品；或通过将高浓度药物溶液直接滴加到所述高孔隙率干粉吸入剂载体上，边滴加边烘干，制得药物产品；或通过物理混合的方式制得药物产品。

8.根据权利要求7所述的一种高孔隙率干粉吸入剂载体的应用，其特征在于：所述药物成分为包括β2-受体激动剂（优选为沙丁胺醇、沙美特罗）、M-受体拮抗剂（优选为溴化异丙托品、噻托溴铵）、皮质激素剂（优选为布地奈德、氟替卡松）、抗肿瘤药物、特布他林、酚丙喘宁、福米特罗、丙卡特罗、氨茶碱、茶碱、羟丙茶碱、二羟丙茶碱、二丙酸培氯米松、氟尼缩松、曲安缩松及其衍生物在内的一种或多种混合药物。

9.根据权利要求7所述的一种高孔隙率干粉吸入剂载体的应用，其特征在于：所述分子吸附过程的吸附时间为0.5-6小时，所述烘干过程为在温度45-65度下烘0.5-6小时。

10.根据权利要求1所述的一种高孔隙率干粉吸入剂载体在制备其他药品、食物和化工产品，以及作为催化媒介、能源储藏和气体分离上的应用。