[发明专利]不对称制备(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸在审
| 申请号： | 201710095366.5 | 申请日： | 2017-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN108456143A | 公开（公告）日： | 2018-08-28 |
| 发明（设计）人： | 竺伟;王波;何明刚 | 申请（专利权）人： | 尚科生物医药（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/08;C07D211/88;C07C231/10;C07C233/05;C07C231/12;C07C237/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201318 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基己酸 氨甲基 不对称 制备 异丁基戊二酸 霍夫曼重排 产品纯度 反应条件 放大生产 含氮试剂 合成步骤 环合反应 四步反应 苯乙胺 总收率 开环 水解 酰胺 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种不对称制备(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸(化合物I)的方法，其特征在于，合成路线如下：
包括,
步骤a：3-异丁基戊二酸与含氮试剂进行环合反应得到3-异丁基戊二酰亚胺(化合物III)；
步骤b：化合物III与(S)-(+)-1-苯乙胺进行不对称开环反应得到化合物IV；
步骤c：化合物IV进行霍夫曼重排反应制备化合物V；
步骤d：化合物V进行酰胺水解反应得到(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸(化合物I)。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤a中所述含氮试剂为尿素、氨水或碳酸氢铵。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤a中所述环合反应在100～200℃下进行。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤b中(S)-(+)-1-苯乙胺与化合物III的摩尔比为1:1～3:1。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤b中所述不对称开环反应的温度为-20～-10℃。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤c中霍夫曼重排反应是在NaOH、KOH或LiOH溶液中，在次溴酸钠、溴/氢氧化钠、次氯酸钠、NCS或NBS作用下进行。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤d中所述酰胺水解反应在碱性溶液NaOH、KOH或LiOH条件下进行。
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