[发明专利]用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性的氨基嘧啶类化合物有效
| 申请号: | 201680061348.9 | 申请日: | 2016-11-24 |
| 公开(公告)号: | CN108137544B | 公开(公告)日: | 2022-01-04 |
| 发明(设计)人: | 王义汉;李焕银 | 申请(专利权)人: | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D239/48;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 518057 广东省深圳市南山区科技*** | 国省代码: | 广东;44 |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 抑制 蛋白 酪氨酸 激酶 活性 氨基 嘧啶 化合物 | ||
1.式(I)化合物
其中,
R1独立地选自C1-6烷氧基;
R2独立地选自C1-6卤代烷基;
连接基L选自C或O原子,只要价键允许;其中C可任选被Ra取代;
Ra选自H、卤素或氧代基;
X选自C或N原子,只要价键允许;
环A选自5至6元杂环基;
R3选自-C(=O)Rc;
Rc选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或5至6元杂环基;
m为0或1;
n为1;
p代表单键或双键,只要化合价允许;
q代表单键或双键,只要化合价允许;
R4、R5和R6独立地选自H、卤素、-CN、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
W选自NH;
前提是,当m为0时,X为C原子;
或其药学上可接受的盐、立体异构体、晶型或同位素变体。
2.权利要求1的化合物,其中R1为甲氧基,R2为CF3,W为-NH-,以及R4、R5和R6均为H。
3.权利要求1的化合物,其选自下式化合物:
其中R1-R6、Ra、X、W、A、n、p和q如权利要求1所定义。
4.权利要求3的化合物,其选自下式化合物:
其中R1-R6、Ra、X、W、A、n和q如权利要求1所定义。
5.权利要求1的化合物,其选自下式化合物:
其中Y选自C或N原子,R1-R6、Ra、X、W、n、p和q如权利要求1所定义。
6.权利要求1的化合物,其选自下式化合物:
其中Y选自C或N原子,R1-R6、W、n和q如权利要求1所定义。
7.权利要求1的化合物,其选自下式化合物:
其中R1为甲氧基,W为-NH-,R3和n如权利要求1所定义。
8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中
R3选自-C(=O)Rc;
Rc选自C1-6烷基或C1-6卤代烷基。
9.权利要求8的化合物,其中R3选自-C(=O)Me或-C(=O)CF3。
10.化合物,其选自以下化合物:
11.药物组合物,其含有权利要求1-10中任一项的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、晶型或同位素变体,和药学上可接受的赋形剂。
12.权利要求11的药物组合物,其还含有其它治疗剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于深圳市塔吉瑞生物医药有限公司,未经深圳市塔吉瑞生物医药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680061348.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:选择性NR2B拮抗剂
- 下一篇:APJ受体的三唑激动剂





