[发明专利]用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性的氨基嘧啶类化合物有效

专利信息
申请号: 201680061348.9 申请日: 2016-11-24
公开(公告)号: CN108137544B 公开(公告)日: 2022-01-04
发明(设计)人: 王义汉;李焕银 申请(专利权)人: 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D239/48;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 518057 广东省深圳市南山区科技*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 用于 抑制 蛋白 酪氨酸 激酶 活性 氨基 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

其中,

R1独立地选自C1-6烷氧基;

R2独立地选自C1-6卤代烷基;

连接基L选自C或O原子,只要价键允许;其中C可任选被Ra取代;

Ra选自H、卤素或氧代基;

X选自C或N原子,只要价键允许;

环A选自5至6元杂环基;

R3选自-C(=O)Rc

Rc选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或5至6元杂环基;

m为0或1;

n为1;

p代表单键或双键,只要化合价允许;

q代表单键或双键,只要化合价允许;

R4、R5和R6独立地选自H、卤素、-CN、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;

W选自NH;

前提是,当m为0时,X为C原子;

或其药学上可接受的盐、立体异构体、晶型或同位素变体。

2.权利要求1的化合物,其中R1为甲氧基,R2为CF3,W为-NH-,以及R4、R5和R6均为H。

3.权利要求1的化合物,其选自下式化合物:

其中R1-R6、Ra、X、W、A、n、p和q如权利要求1所定义。

4.权利要求3的化合物,其选自下式化合物:

其中R1-R6、Ra、X、W、A、n和q如权利要求1所定义。

5.权利要求1的化合物,其选自下式化合物:

其中Y选自C或N原子,R1-R6、Ra、X、W、n、p和q如权利要求1所定义。

6.权利要求1的化合物,其选自下式化合物:

其中Y选自C或N原子,R1-R6、W、n和q如权利要求1所定义。

7.权利要求1的化合物,其选自下式化合物:

其中R1为甲氧基,W为-NH-,R3和n如权利要求1所定义。

8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中

R3选自-C(=O)Rc

Rc选自C1-6烷基或C1-6卤代烷基。

9.权利要求8的化合物,其中R3选自-C(=O)Me或-C(=O)CF3

10.化合物,其选自以下化合物:

11.药物组合物,其含有权利要求1-10中任一项的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、晶型或同位素变体,和药学上可接受的赋形剂。

12.权利要求11的药物组合物,其还含有其它治疗剂。

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