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[发明专利]环烷基或杂环基取代的杂芳基化合物及其组合物及用途-CN202310233242.4在审
发明人：王义汉;李焕银;艾义新 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2023-03-02 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明涉及环烷基或杂环基取代的杂芳基化合物及其组合物及用途，具体涉及式(I)的化合物，或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，及其药物组合物和它们在治疗和/或预防野生的和/或突变的BTK激酶介导的疾病中的用途。
环烷杂环基取代芳基化及其组合用途

[发明专利]脑血管变化的动静脉节点指标的提取与筛选方法-CN202211385273.3在审
发明人：林继先;余锦华;吴国庆;丁晶;韩翔;李焕银;张庆梅;赵静 -专利权人：上海市闵行区中心医院
申请日： 2022-11-07 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： G06T7/00 文献下载
摘要：本发明涉及脑血管疾病预测领域，具体涉及脑血管变化的动静脉节点指标的提取与筛选方法，包括以下步骤：(1)关键血管血流变化特征，(2)提取关键血管血流灌注指标特征，(3)静脉回流特征筛选，(4)静脉回流特征模型验证。本发明先获取受试者的CTP影像，然后从所述CTP影像提取受试者的多个关键血管点的血流变化特征，根据多个关键血管点的血流变化特征，拟合出多个关键血管点的血流时间密度曲线；根据11根血管相互之间的差值关系，提取249个关键血管血流灌注特征。最终每个病例提取整体血流特征。本发明通过血流特征指标的建立和提取，量化和了解血流特征对于诊断和预测脑血管疾病的未来风险具有重要意义。
脑血管变化静脉节点指标提取筛选方法

[发明专利]脑梗塞核心区变化的血管形态学指标的提取与筛选方法-CN202211385264.4在审
发明人：林继先;汪昕;丁晶;余锦华;吴国庆;李焕银;张庆梅;赵静 -专利权人：上海市闵行区中心医院
申请日： 2022-11-07 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： G06V10/422 文献下载
摘要：本发明涉及梗塞变化预测领域，具体涉及脑梗塞核心区变化的血管形态学指标的提取与筛选方法，包括以下步骤：(1)CTP影像获取；(2)CTP影像血管分割；(3)脑血管形态学特征提取；(4)脑血管形态学特征筛选；(5)脑血管形态学特征模型验证。本方法通过脑血管网络化特征指标的建立和提取，可以准确地预测梗塞核心区变化。提取出的特征因子可以作为预测脑梗塞预后的潜在生物标志物。本方法在计算机断层扫描血管造影中分割脑血管，分析和挖掘2D和3D敏感脑血管结构特征，并有效提高细小血管的分割效果。一方面解决了脑血管具有复杂的3D结构分割困难的问题，另一方面解决了一些小血管因造影剂的扩散不均会出现大量连接断裂区域的问题。
梗塞核心区变化血管形态学指标提取筛选方法

[发明专利]脑梗塞核心区变化的CT灌注指标的提取与筛选方法-CN202211385272.9在审
发明人：林继先;张庆梅;余锦华;吴国庆;丁晶;韩翔;李焕银;赵静 -专利权人：上海市闵行区中心医院
申请日： 2022-11-07 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： A61B6/00 文献下载
摘要：本发明涉及梗塞变化预测领域，具体涉及一种脑梗塞核心区变化的CT灌注指标的提取与筛选方法，包括以下步骤：(1)获得时间‑密度曲线；(2)重建灌注指标伪彩图像；(3)灌注指标特征提取；(4)灌注指标特征筛选；(5)灌注指标特征模型验证。本发明通过亮度特征描述了梗塞及周围区域的体素强度的统计分布，纹理特征量化了梗塞及周围区域的空间排列，形成了灌注指标特征模型的四维时空图像，包含空间实体和时间实体的特征。在灌注图像包含着空间信息，可以显示出缺血半暗带和梗塞区域紧密相互依存的关系，间接反应了血管供应和旁支血流等生理特征，可以抓住病变生长的动态特征来预测组织结局。
梗塞核心区变化 ct 灌注指标提取筛选方法

[发明专利]脑实质MRI影像的梗塞变化预测方法-CN202211386207.8在审
发明人：林继先;韩翔;李焕银;余锦华;吴国庆;丁晶;张庆梅;赵静 -专利权人：上海市闵行区中心医院
申请日： 2022-11-07 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： G06T7/00 文献下载
摘要：本发明涉及梗塞变化预测领域，具体涉及一种脑实质MRI影像的梗塞变化预测方法，包括以下步骤：(1)脑梗区域分割；(2)特征提取；(3)特征选择；(4)分类判别；(5)影像组学分类预测模型验证。该方法先获取每个受试者的DWI影像，并将所述DWI影像进行分割，得到梗塞核心区的分割DWI图像；将梗塞核心区的所述分割DWI图像使用高通量特征提取算法提取出形状特征。最终每个受试者提取梗塞周围区域影像组学特征。分别根据梗死核心区的体积的增减，拟使用非参数训练的稀疏表示分类器建立决策模型。进行统计明确MRI‑DWI图像因素对结局的影响。同时纳入临床因素进行再次统计，提高预测效能。
实质 mri 影像梗塞变化预测方法

[发明专利]取代的吡唑类化合物及包含该化合物的组合物及其用途-CN202210819567.6在审
发明人：王义汉;李焕银 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2022-07-13 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明提供了一种取代的吡唑类化合物及包含该化合物的组合物及其用途，所述的化合物如式(I)所示化合物或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化合物。式(I)化合物可作为可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制剂，用于治疗与BTK相关的疾病，具有高选择性和良好的药代动力学特性。
取代吡唑化合物包含组合及其用途

[发明专利]大环化合物的固体形式及其制备和用途-CN202180034182.2在审
发明人：王义汉;李焕银 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2021-05-18 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明涉及式(A)化合物(化合物A)的游离碱或其药学上可接受盐的结晶形式，其制备方法，以及所述化合物在制备用于治疗和/或预防与ALK激酶及其突变体介导的疾病，例如细胞增殖性疾病、炎症、感染、免疫性疾病、器官移植、病毒性疾病、心血管疾病或代谢性疾病中的用途。
环化固体形式及其制备用途

[发明专利]取代的二氨基杂环甲酰胺化合物及包含该化合物的组合物及其用途-CN201980014848.0有效
发明人：王义汉;李焕银 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2019-03-28 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：一种如式(Φ)所示的取代的氨基杂环甲酰胺化合物、或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化合物、晶型、立体异构体或同位素变体及其药物组合物和作为FLT3/AXL激酶的抑制剂用于治疗急性髓细胞白血病用途。(Φ)
取代氨基甲酰胺化合物包含组合及其用途

[发明专利]用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性的氨基嘧啶类化合物-CN202080009014.3有效
发明人：王义汉;任兴业;金剑;李焕银;艾义新 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2020-01-22 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：一种用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性的氨基嘧啶类化合物，包含它们的药物组合物，以及它们的制备和用途。具体地，一种式(I)所示的氨基嘧啶类化合物，其中R1、R2、L、Y、R6、W、A、m和n如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体。所述化合物可用于治疗和/或预防蛋白酪氨酸激酶相关性疾病，例如细胞增殖性疾病、癌症、免疫性疾病。
用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性氨基嘧啶化合物

[发明专利]用于抑制蛋白激酶活性的氨基嘧啶类化合物-CN201911214786.6有效
发明人：王义汉;李焕银 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2019-12-02 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及对蛋白激酶活性具有抑制作用的氨基嘧啶类化合物，以及它们的制备和用途。具体地，本发明公开了式(I)所示的氨基嘧啶类化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或水合物，以及含有该化合物的药物组合物和使用其的方法，包括治疗细胞增殖性疾病和病症如癌症和免疫疾病的方法。
用于抑制蛋白激酶活性氨基嘧啶化合物

[发明专利]取代的大环化合物及包含该化合物的组合物及其用途-CN202210543580.3在审
发明人：王义汉;李焕银 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2022-05-19 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07D498/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种取代的大环化合物及包含该化合物的组合物及其用途，所述的取代的大环化合物如式(I)所示化合物或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化合物。式(I)化合物可用作第四代非共价键的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制包括T790M和/或C797S的复杂EGFR突变，同时保留针对野生型EGFR的活性，具有高选择性和良好的DMPK特性。
取代环化包含化合物组合及其用途

[发明专利]取代的酰胺衍生物及其组合物及用途-CN202110190092.4有效
发明人：王义汉;邢青峰;赵九洋;李焕银;艾义新 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2021-02-18 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种取代的酰胺衍生物及包含该化合物的组合物及其用途，所述的取代的酰胺衍生物为式(I)所示化合物或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。本发明化合物及其组合物可用于治疗和/或预防野生的和/或突变的EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤。
取代衍生物及其组合用途

[发明专利]取代的丙烯酰胺衍生物及其组合物及用途-CN202110293647.8有效
发明人：王义汉;赵九洋;邢青峰;李焕银;艾义新 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2021-03-19 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种取代的丙烯酰胺衍生物及包含该化合物的组合物及其用途，所述的取代的丙烯酰胺衍生物为式(I)所示化合物或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。本发明化合物及其组合物可用于治疗和/或预防野生的和/或突变的EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤。
取代丙烯酰胺衍生物及其组合用途

[发明专利]取代的芳香稠合环衍生物及其组合物及用途-CN202210387014.8在审
发明人：王义汉;邢青峰;艾义新;李焕银 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2020-09-25 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种取代的芳香稠合环衍生物及包含该化合物的组合物及其用途，所述的取代的芳香稠合环衍生物为式(I)所示化合物或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。本发明化合物和组合物可用于治疗多种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病或病症。
取代芳香稠合环衍生物及其组合用途

[发明专利]取代的二氨基嘧啶化合物-CN201910066072.9有效
发明人：王义汉;李焕银 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2019-01-24 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种如式(I)所示的取代的二氨基嘧啶化合物，或其药学上可接受的盐、晶型、前药、代谢物、水合物、溶剂合物、立体异构体或同位素衍生物，及其药物组合物和用途。本发明化合物可用于治疗ALK介导的相关疾病，例如非小细胞肺癌、乳腺癌、神经肿瘤、食道癌、软组织癌、淋巴瘤、白血病。
取代氨基嘧啶化合物

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