[发明专利]具有免疫调节剂的pH敏感释放的靶向合成纳米载体

权利要求书

1.一种组合物，包括：

合成纳米载体，包括一种偶合到该合成纳米载体上的免疫调节剂；

其中该免疫调节剂根据以下关系从该合成纳米载体解离：

IArel(4.5)₂₄％/IArel(7.4)₂₄％≥1.2；

其中IArel(4.5)₂₄％被定义为在pH＝4.5，将该合成纳米载体暴露于体外水环境24小时，释放的免疫调节剂的重量除以在pH＝4.5，将该合成纳米载体暴露于体外水环境24小时，释放的免疫调节剂的重量加上在pH＝4.5，将该合成纳米载体暴露于体外水环境24小时，保留在该合成纳米载体中的免疫调节剂的重量之和，表示为重量百分数，并且被取作跨合成纳米载体样品的平均数；并且

其中IArel(7.4)₂₄％被定义为在pH＝7.4，将该合成纳米载体暴露于体外水环境24小时，释放的免疫调节剂的重量除以在pH＝7.4，将该合成纳米载体暴露于体外水环境24小时，释放的免疫调节剂的重量加上在pH＝7.4，将该合成纳米载体暴露于体外水环境24小时，保留在该合成纳米载体中的免疫调节剂的重量之和，表示为重量百分数，并且被取作跨合成纳米载体样品的平均数。

2.如权利要求1所述的组合物，其中该免疫调节剂经由一个免疫调节剂偶合部分偶合到该合成纳米载体上。

3.如权利要求1所述的组合物，其中该免疫调节剂被胶囊化在该合成纳米载体内。

4.如权利要求3所述的组合物，其中该免疫调节剂包括一种不稳定的免疫调节剂。

5.如权利要求4所述的组合物，其中该不稳定的免疫调节剂包括一种咪唑并喹啉、一种腺嘌呤衍生物、或包括5’-CG-3’的一种寡核苷酸，其中C未甲基化并且其中该寡核苷酸包括一个主链，该主链包括一个或多个不稳定的核苷酸间连键。

6.如权利要求5所述的组合物，其中该咪唑并喹啉包括一种咪唑并喹啉胺、一种咪唑并吡啶胺、一种6，7-稠合的环烷基咪唑并吡啶胺、一种咪唑并喹啉胺、咪喹莫特、或瑞喹莫德。

7.如权利要求5所述的组合物，其中该寡核苷酸的主链不包括稳定化的化学修饰，这些修饰的功能是在生理条件下稳定化该主链。

8.如权利要求7所述的组合物，其中该寡核苷酸的主链包括一个未被修饰以结合稳定化学修饰的硫代磷酸酯的主链。

9.如权利要求1-3中任意一项所述的组合物，其中该免疫调节剂是一种佐剂。

10.如权利要求9所述的组合物，其中该佐剂包括一种Toll样受体(TLR)激动剂。