[发明专利]一种药物组合物及其应用在审

专利信息
申请号: 201611099071.7 申请日: 2016-12-04
公开(公告)号: CN106727544A 公开(公告)日: 2017-05-31
发明(设计)人: 庄焕迪;王康年 申请(专利权)人: 徐州诺克非医药科技有限公司
主分类号: A61K31/438 分类号: A61K31/438;A61K31/352;A61P39/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 221116 江苏省徐州*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 药物 组合 及其 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种药物组合物在防辐射方面的应用,属于医药技术领域。

背景技术

辐射普遍存在于人类生存的环境中。随着科学技术的发展及人们生活水平的提高,电子计算机、家用电器、手机等产品已经非常普及,这些产品都会产生不同程度的电磁辐射,一些建筑装饰材料如理石等也含有一些放射性物质,核能和核技术在工农业生产、医疗卫生、科学研究和国防中的大量应用也会产生一些放射性元素。总之,辐射无时无刻不在影响着人们的健康,受核辐射和电磁辐射的人员越来越多,其对人体造成的危害已不容忽视。长期受辐射照射,会使人体产生不适,出现疲乏无力、头昏眩晕、五心烦热、小便短赤、大便干结、脾胃虚弱、运化失调、腹胀纳呆等症状。

Melodinine E发表在Total Syntheses of Leuconoxine,Leuconodine B,and Melodinine E by Oxidative Cyclic Aminal Formation and Diastereoselective Ring-Closing Metathesis.Org.Lett.,2014,16(9),2526–2529Publication Date(Web):April 22,2014。Melodinine E是一种全新骨架的化合物。

目前还未见到关于Melodinine E和杜鹃素在防辐射方面的报道。

发明内容

针对上述现有技术存在的问题,本发明提供一种药物组合物在防辐射方面的应用。

为了实现上述目的,本发明采用的技术方案是:一种药物组合物用于防辐射的药物,有效成分包括Melodinine E,结构式如下:

有效成分包括还包括杜鹃素。

按照重量计算,Melodinine E和杜鹃素比值为1:1-20:1。

本发明提供的一种包含Melodinine E用于防辐射的药物,通过Melodinine E和杜鹃素联合应用,实验结果表明,Melodinine E和杜鹃素在5:1-7:1对于防辐射,特别是受到60Coγ射线辐射具有很好的抗辐射效果。

具体实施方式

上述说明仅是本发明技术方案的概述,为了能够更清楚了解本发明的技术手段,并可依照说明书的内容和本领域的常规技术手段予以实施,以下对本发明的动物试验例做进一步的详细描述。

中文名称:杜鹃素,CAS号:24211-30-1,南京植佰萃生物科技有限公司等公司均有售。

本发明所涉及化合物Melodinine E的制备方法参见文献:Norsampsones A–D,Four New Decarbonyl Polycyclic Polyprenylated Acylphloroglucinols from Hypericum sampsonii,Org.Lett.,2014,16(13),3448–3451。Publication Date(Web):June 16,2014。

药效试验:

造模:清洁级昆明种小鼠,体重18~22g,雄性,动物室环境温度25℃~28℃,湿度35%~45%。210只小鼠随机分为21组,每组10只。给药组小鼠连续给药30d,每天1次,在第15天60Coγ射线全身照射,照射剂量为7.7Gy,剂量率为0.7Gy min。正常组小鼠连续灌服蒸馏水30d,每天1次,不照射。

实验方法:

超氧化物歧化酶(SOD)活力测定:于给药后第30天,解剖动物取血样,血样于4℃静置1h,

经2 000r min离心10min,分离血清,用SOD测试盒测定血清中SOD的含量,每组只眼眶取血,测定白细胞数。

谷胱甘肽过氧化物酶(GSH)活性测定:于给药后第30天,解剖动物取肝脏,称重,加生理盐

水匀浆,制成10%肝匀浆液,用GSH测试盒测定肝匀浆液中GSH的含量。

A为Melodinine E,B为杜鹃素。

各组小鼠的SOD(U/mL),GSH(U/mL)、白细胞数含量的比较(U/mL,x±s)

P<0.05

实验结果表明:各组小鼠SOD(U/mL)含量的比较,实验后给药Melodinine E和杜鹃素在5:1-7:1两组大鼠的SOD(U/mL)加值均显著高于其它组,可见这两组的药剂对辐射引起肝组织活性降低有较强保护作用,5:1-7:1两组大鼠的白细胞含量大大高于其他组,说明其组对辐射引起白细胞下降有一定保护作用,还有GSH(U/mL)各组小鼠含量比较,实验后给Melodinine E和杜鹃素在5:1-7:1两组大鼠的GSH含量显著增加高于其它给药组。综上所述可见Melodinine E和杜鹃素在5:1-7:1之间对于受到60Coγ射线辐射的小鼠有很好的预防和保护作用。

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