[发明专利]一种制备Oclacitinib的新方法有效
| 申请号： | 201610318320.0 | 申请日： | 2016-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN107365312B | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 沈杞容;朱国良;高红军;李原强;车大庆 | 申请（专利权）人： | 瑞博（杭州）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D317/72;C07C311/33;C07C311/10;C07C303/40 |
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| 地址： | 310016 浙江省杭州市江干区经济技术*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 oclacitinib 新方法 | ||
1.一种式V-1,V-2结构的化合物：
其中：
代表单键或双键；
R4为-OH，H或不存在；
R2为苄基，甲氧基苄基，二苯基苄基，乙基，异丙基，叔丁基。
2.根据权利要求1的化合物，所述化合物选自：
其中：
R2为苄基，甲氧基苄基，二苯基苄基，乙基，异丙基，叔丁基。
3.一种式V-3化合物的制备方法，由式V-2化合物在醇类溶剂中，还原剂存在下与甲胺发生还原胺化反应得到式V-3化合物：
其中R2如权利要求1所定义。
4.根据权利要求3所述的制备方法，所述还原剂为硼氢化钠或硼氢化锂。
5.根据权利要求3所述的制备方法，所述式V-2化合物由式V-1-4化合物在酸中脱去保护基得到：
其中R2如权利要求1所定义。
6.一种式V-1-4化合物的制备方法，由化合物V-1-3或V-1-2在氢气气氛中催化氢化得到：
其中R2如权利要求1所定义。
7.根据权利要求6所述的制备方法，所述催化剂选自三苯基膦氯化铑/1,1-双(二苯基膦)二茂铁。
8.根据权利要求6所述的制备方法，所述化合物V-1-3和V-1-2的混合物由化合物V-1-1经氯代、消除反应得到：
其中R2如权利要求1所定义。
9.一种式V-3化合物的用途，经取代反应制备得到式V-4化合物：
其中R2如权利要求1所定义，X为卤素。
10.根据权利要求9所述的化合物的用途，进一步包括制备得到的式V-4化合物在酸的作用下脱去保护基来制备Oclacitinib及其药物可接受盐：
其中R2如权利要求1所定义。
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