[发明专利]一种类肽抑制剂、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种类肽抑制剂，其特征在于，所述类肽抑制剂由3,4-亚甲二氧基苄胺(Npip)、R(+)-α-甲基苄胺(Nmba)、四亚甲基二胺(Nlys)和异丁胺(Nleu)亚单位组成；

所述类肽抑制剂的亚单位的顺序为Nlys-Nlys-Nmba-Nleu-Npip-Nlys。

2.一种如权利要求1所述的类肽抑制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法通过固相亚单元合成法合成。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

(1)将溴乙酸在N,N’-二异丙基碳二亚胺加入Rink酰胺AM树脂(取代水平0.3mmol/g)中，在37℃下反应30min，将树脂末端的氨基酰化；

(2)再加入伯胺在37℃下反应90min，通过亲核置换反应替换掉溴原子，完成一个亚单位的合成；

(3)重复步骤(1)和(2)直至完成所有亚单位的合成；

(4)待合成完毕后，侧链保护基团被除去，并用95％三氟乙酸，2.5％超纯水，2.5％三异丙基硅烷将类肽抑制剂API1从树脂上裂解下来备用。

4.一种抑制Aβ1-42的细胞毒性的抑制剂，其特征在于，所述抑制剂包含如权利要求1所述的类肽。

5.根据权利要求4所述的抑制Aβ1-42的细胞毒性的抑制剂，其特征在于，所述细胞为SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞。

6.一种抑制Aβ1-42聚集的抑制剂，其特征在于，所述抑制剂包含如权利要求1所述的类肽。

7.一种药物组合物，其特征在于，包含如权利要求1所述的类肽。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含药学上接受的辅料。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述辅料为赋形剂、稀释剂、载体、调味剂、粘合剂和填充剂中的任意一种或至少两种的组合。

10.一种如权利要求7-9中任一项所述的药物组合物在制备检测、诊断和/或治疗与Aβ1-42相关的疾病的药物中的应用。

11.根据权利要求10所述的应用，其特征在于，所述疾病为阿尔茨海默病。