[发明专利]N9乙烯基嘌呤及其合成方法，以及其为原料合成多取代手性氮杂环核苷类似物的方法

权利要求书

1.N9乙烯基嘌呤的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

其中，R¹是下列基团中的一种：Cl、哌啶、吡咯烷、吗啉、二甲氨基、甲氧基、苯基；R²是下列基团中的一种：H、NH₂；R³是下列基团中的一种：H、CH₃。

2.根据权利要求1所述的N9乙烯基嘌呤的合成方法，其特征在于，具体包括：将10.0mmol的嘌呤，10.0mmol的碳酸钾加入到30mL的DMF、DCM或CH₃CN中，室温搅拌30min，然后加入12.0mmol的乙炔基对甲基砜继续室温搅拌，薄层色谱检测至反应完全。

3.N9乙烯基嘌呤，其特征在于，按照权利要求1-2任一项所述的方法制得。

4.一种合成多取代手性氮杂五元环核苷类似物的方法，其特征在于，反应方程式如下：

其中,R¹是下列基团中的一种：Cl、哌啶、吡咯烷、吗啉、二甲氨基、甲氧基、苯基；R²是下列基团中的一种：H、NH₂；R³是下列基团中的一种：H、CH₃；R⁴是下列基团中的一种：H、CH₃；R⁵是下列基团中的一种：苯基、2-ClC₆H₄、3-ClC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄、4-FC₆H₄、4-CF₃C₆H₄、4-CH₃C₆H₄、4-CH₃OC₆H₄、R⁶是下列基团中的一种：甲基、乙基、叔丁基。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，其具体步骤为：以干燥过的CH₂Cl₂作溶剂，氮气保护下加入2mol％的AgOAc和2mol％的配体L，室温下搅拌30min,然后依次加入0.5mmol的亚胺底物、0.1mmol的亲偶极体和20mol％的碳酸钾，25℃反应，其中配体L的结构式为：

6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述的手性氮杂五元环核苷类似物选自下列具体化合物中：

不同的酯基:

不同的苯基取代基：

非苯基的芳香环：

含季碳中心的产物：

嘌呤类产物：

杂环类产物：

顺式原料产物：

手性氮杂环核苷：

7.一种手性氮杂五元环核苷类似物，其特征在于，按照权利要求4-5任一项方法制得。

8.根据权利要求7所述的一种手性氮杂五元环核苷类似物，其特征在于，所述的手性氮杂五元环核苷类似物选自下列具体化合物中：