[发明专利]阳离子活性剂透皮输运组合物

权利要求书

1.一种组合物，其用于至少一种阳离子活性剂或其盐的离子电渗透皮输运，该组合物 包含：

-所述至少一种阳离子活性剂或其盐，相对于该组合物的总重量，所述阳离子活性剂或 其盐的总含量为0.1～20wt％；

-至少一种聚胺盐形式的聚胺，其中，所述聚胺盐通过使聚合聚胺与0.5～7.0wt％的月 桂酸和0.1～2.0wt％的己二酸结合或反应得到；

-水或含水溶剂混合物，其中，相对于该组合物的总重量，所述水或含水溶剂混合物的 比例为至少80wt％；

-可选地，一种或多种添加剂；

其中，所述组合物为液体含水组合物或水凝胶，并且被吸附到吸收材料上，

其中，所述含水组合物的pH值在3～6.5的范围内。

2.如权利要求1所述的组合物，其中，水或含水溶剂混合物的比例在80～99wt％的范围 内。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其中，所述聚胺盐形式的聚胺选自丙烯酸酯共聚物 的盐和甲基丙烯酸酯共聚物的盐中。

4.如权利要求3所述的组合物，其中，所述甲基丙烯酸酯共聚物包括烷基化的甲基丙烯 酸酯共聚物。

5.如权利要求1或2所述的组合物，其中，所述聚胺盐形式的聚胺具有粘性。

6.如权利要求1或2所述的组合物，其中，相对于该组合物的总重量，所述盐形式的聚胺 的比例在1～25wt％的范围内。

7.如权利要求1或2所述的组合物，其中，相对于该组合物的总重量，所述盐形式的聚胺 的比例在5～20wt％的范围内。

8.如权利要求1或2所述的组合物，其中，相对于该组合物的总重量，所述盐形式的聚胺 的比例在10～18wt％的范围内。

9.如权利要求1或2所述的组合物，其中，所述组合物为粘性组合物。

10.如权利要求1或2所述的组合物，其中，所述组合物为自粘性组合物。

11.如权利要求1或2所述的组合物，其中，所述阳离子活性剂选自阳离子吲哚化合物及 其盐中。

12.如权利要求1所述的组合物，其中，所述吲哚化合物包括N-二甲基色胺和二甲-4-羟 色胺，以及所述吲哚化合物的可药用盐。

13.如权利要求1或2所述的组合物，其中，所述阳离子活性剂选自带正电荷的类阿片化 合物、带正电荷的其他中枢神经系统(CNS)-活性化合物以及带正电荷的肽化合物中。

14.如权利要求1所述的组合物，其中，所述含水组合物的pH值在5.5～6.5的范围内。

15.如权利要求1所述的组合物，其中，所述含水组合物的pH值在6～6.5的范围内。

16.如权利要求1或2所述的组合物，其中，所述添加剂选自增溶剂、皮肤增渗剂和抗菌 剂中。

17.如权利要求1或2所述的组合物，其进一步包含至少一种凝胶形成纤维素衍生物。

18.如权利要求17所述的组合物，其中，所述凝胶形成纤维素衍生物选自羟丙基纤维素 和羟丙基甲基纤维素中。

19.如权利要求1所述的组合物，其包含：

-烷基化的甲基丙烯酸酯聚胺共聚物，

-在0.5和10wt％之间的阳离子活性剂或其可药用盐，

-在0.02和0.5wt％之间的对-羟基苯甲酸甲酯，

-在1.0和5.0wt％之间的月桂酸，以及

-在0.05和0.75wt％之间的己二酸，

其中，所述组合物的水含量为至少80wt％。