[发明专利]一种含白藜芦醇的抗肿瘤组合物及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，具体涉及一种含白藜芦醇的抗肿瘤组合物及制备方法。

背景技术

肿瘤是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病。据不完全统计，全世界每年约有1000万人新患癌症，约有700多万人死于癌症，约占总死亡人数的1/4。在我国，每年发病人数约为200万人，死亡人数约为130万。

目前，肿瘤的治疗手段主要包括手术治疗、化学药物治疗、放射治疗、中药治疗、天然植物药治疗等。化学药品治疗，也就是化疗，是肿瘤治疗进步最快的治疗方法，但化疗药物通常都是敌我不分，在杀伤肿瘤细胞的同时，对人体正常细胞也有很大的损伤，造成血小板和白细胞的下降，引起局部组织坏死和栓塞性静脉炎，对心血管系统有毒性作用，严重者还会引起心力衰竭，损害肝脏细胞，导致患者脱发、皮肤反应，出现恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛等症等毒副作用。在天然植物药治疗肿瘤方面，其特性与中药十分相近，同样针对肿瘤疾患辨证施治，注重增强肿瘤患者身体内的机能及抗病能力，从而达到标与本兼治的目的。因此，利用天然植物药物成分对肿瘤病机特点辨证施治已日益为人们所关注。与化学药物相比，天然植物药治疗效果并不差于化学药物，且无毒副作用。同时，还可以改善因放化疗引起的乏力、食欲下降、呕吐、血小板和白细胞下降、心力衰竭、损伤肝脏、脱发等各种症状，而且还可以解决目前现代医学尚无法解决的一些放化疗并发症问题。

根据2012年版国家基药目录显示，抗肿瘤药物共有27个品种，其中化学药品为26种，天然植物药仅为1种。因此，天然植物药品种的开发具有广阔的市场前景。

白藜芦醇，是一种生物活性很强的天然多酚类化合物，主要来源于葡萄（红葡萄酒）、虎杖、花生、桑椹等植物。是肿瘤的化学预防剂，也是对降低血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂。1997年1月，美国芝加哥伊利诺斯大学药学院的JohnPezzuto教授领导的研究小组在著名的美国《科学》杂志上，发表了题为《葡萄的天然产物白藜芦醇的抗癌活性》的论文，引起医学科学界的轰动。论文证明白藜芦醇能有效抑制与癌症各过程相关的细胞活动。

紫檀茋（或称为紫檀芪），化学名称为：3,5-二甲氧基-4'-羟基二苯乙烯；(E)-3,5-二甲氧基-4'-羟基苯乙烯；(E)-4-[2-(3,5-二甲氧基苯基)-乙烯基]-苯酚；4-[(1E)-2-(3,5-二甲氧基苯基)-乙烯基]-苯酚，是受到广泛关注的白藜芦醇衍生物，其广泛存在于广西血竭（中国中药杂志，1998,23（10）：616~618）、葡萄（J.AgrieFoodChem,2000,48(12):6103~6105）、蜂胶（Experientia,1978,34(2):157~159）等中，具有抗氧化、抗增殖，降血脂、中等强度抑制COX-1和COX-2的活性、诱导HL-60细胞凋亡、预防DMBA诱发的癌变、降血糖作用和抗真菌活性（J.AgricFoodChem,2002,50(12):3453~3457;J.NatProd,1997,60(6):609~610;J.AgricFoodChem,2005,53(9):3403~3407;J.OregChem,2004,69(21):7101~7107）。其与白藜芦醇都属于茋类化合物，白藜芦醇苯环上3，5-羟基的氢原子被甲基替换则成为紫檀茋。紫檀茋还有强大的抗增殖作用，较白藜芦醇作用强且选择性强，能抑制α-和λ-DNA聚合酶，也能抑制SV40DNA的复制，其抑制活性与α-、δ-和ξ-DNA三重聚合酶抑制剂蚜肠霉素（Aphidicolin）相近。对恶性黑色素瘤细胞B16M-F10,每天用40μM的紫檀茋处理60分钟具有显著的抑制作用，抑制率达56%（Neoplasia,2005,7(1):37~47）。TolomeoM等（IntJBiochemCellBiol,2005,37(8):1709~1726）报道紫檀茋能诱导多药和BCR-ABL表达的口血病细胞的显著凋亡，而对正常细胞几乎没有影响。

绿茶提取物是从绿茶叶片中提取的活性成分，主要包括茶多酚（儿茶素）、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)等。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶主要的活性和水溶性成份，是儿茶素中含量最高的组分，占绿茶毛重的9%-13%，因为具有特殊的立体化学结构，EGCG具有非常强的抗氧化活性，在抗癌和心血管疾病方面担当了重要的角色。此外，它也用作肿瘤多药耐药性的逆转剂，能够改善癌细胞对化疗的敏感性并减轻对心脏的毒性。