[发明专利]用于药物制剂的组合物有效
| 申请号： | 201580066351.5 | 申请日： | 2015-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN107001322B | 公开（公告）日： | 2020-07-28 |
| 发明（设计）人： | P.古普塔;J.万;S.T.特尔扎斯卡 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张宇腾;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 药物制剂 组合 | ||
1.组合物，其包含(A)和(B)，其中: (A)选自: (S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺游离碱水合物形式2；(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺HCl 形式1；(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺HCl水合物形式1；(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺HCl水合物形式2；和无定形的(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺；并且(B)是乙酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等级M，并且其中：
无定形的(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺的特征在于：(i)不存在X-射线衍射结晶峰；(ii)不存在在133oC的熔化吸热；和(iii)具有在约110oC 的吸热转变的DSC温谱图；
(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺游离碱水合物形式2的特征在于：具有12.78、18.89、20.41和20.76的2-ϴ值的X-射线粉末衍射谱；
(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺HCl 形式1的特征在于：具有3.99、16.00、17.78和18.81的2-ϴ值的X-射线粉末衍射谱；
(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺HCl水合物形式1的特征在于：具有17.31、19.41、20.21和22.58的2-ϴ值的X-射线粉末衍射谱；
(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺HCl水合物形式2的特征在于：具有17.59、18.31、20.20和22.01的2-ϴ值的X-射线粉末衍射谱。
2.权利要求1的组合物，其中(A)与(B)的重量比为约1:1至1:5。
3.权利要求2的组合物，其中(A)与(B)的重量比为约1:3。
4.权利要求1的组合物，其中(A)是无定形的(S)-N-(3-(6-异丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺。
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