[发明专利]核心组合物

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求2014年8月1日提交的美国临时申请序列号62/032,029的优先权，该申请的内容据此全文以引用方式并入本文。

背景技术

技术领域

本发明涉及将活性药物成分吸附在惰性吸附剂上的组合物和方法。

已使用了各种方法来改善剂型的药物递送。例如，已尝试了各种聚合物体系。最终结果并不总是有利的，并且有时导致活性成分的溶解或释放不足。

例如，对改善抗炎剂和止痛药物诸如甾体抗炎药、非甾体抗炎药(NSAID)的药物递送存在很大的期望。通常这意味着快速起效和/或持久的疼痛缓解。然而，实现这些特性是困难的。

因此存在对将活性成分加载到不妨碍该活性成分的释放的惰性底物上的改进方法的需要。本发明提供此类方法。

发明内容

本发明涉及将活性药物成分吸附到底物上的方法，包括以下步骤：(a)将惰性吸附剂添加并混合到包含活性药物成分的非固体形式，从而形成混合物；以及(b)干燥该混合物以形成固体易碎材料。

在一个实施方案中，本发明涉及将布洛芬钠二水合物吸附到底物上的方法，包括以下步骤：(a)将惰性吸附剂添加并混合到包含布洛芬钠二水合物的非固体形式，从而形成混合物；以及(b)干燥该混合物以形成固体易碎材料。

本发明还包括对布洛芬钠剂型进行掩味的方法。该方法包括将布洛芬钠二水合物吸附到底物上的步骤，包括以下步骤：(a)将惰性吸附剂添加并混合到包含布洛芬钠二水合物的非固体形式，从而形成混合物；以及(b)干燥该混合物以形成固体易碎材料。

本发明还包括当吞咽布洛芬剂型时，降低受试者口或喉咙中灼烧感的方法。方法包括以下步骤：(1)为受试者提供布洛芬钠剂型，其中该布洛芬钠剂型通过将布洛芬钠二水合物吸附到底物上制成，包括以下步骤：(a)将惰性吸附剂添加并混合到包含布洛芬钠二水合物的非固体形式，从而形成混合物；以及(b)干燥该混合物以形成固体易碎材料；以及(2)指导受试者吞下步骤(1)的布洛芬钠剂型。

附图说明

图1为示出核心制剂A对比膜包衣片剂(由Advil Ion Core^TM Technology支持)在0.25％SLS/0.1N HCL中的溶解结果的图；

图2为示出核心制剂B和核心制剂C对比膜包衣片剂(由Advil Ion Core^TMTechnology支持)在FaSSGF Biorelevant pH 1.6介质中的溶解结果的图；

图3为示出核心制剂B和核心制剂C对比膜包衣片剂(由Advil Ion Core^TMTechnology支持)在FaSSGF Biorelevant pH 1.6介质中的平均溶解结果的图；

图4为示出核心制剂D和核心制剂E对比膜包衣片剂(由Advil Ion Core^TMTechnology支持)在FeSSGF Biorelevant pH 5.0介质中的溶解结果的图；并且

图5为示出核心制剂D和核心制剂E对比膜包衣片剂(由Advil Ion Core^TMTechnology支持)在FeSSGF Biorelevant pH 5.0介质中的平均溶解结果的图。

具体实施方式

本发明涉及将活性药物成分(例如布洛芬钠二水合物)吸附到惰性吸附剂上的方法。具体地讲，本发明涉及将活性药物成分吸附到底物上的方法，包括以下步骤：(a)将惰性吸附剂添加并混合到包含活性药物成分的非固体形式，从而形成混合物；以及(b)干燥该混合物以形成固体易碎材料。

用于混合的任何合适装置能够被用来将惰性吸附剂混合到非固体形式。例如，可使用叶轮混合器在混合釜中将惰性吸附剂添加到非固体的干燥形式。

另外，如果确实需要，该方法可包括在干燥混合物之前将附加的活性药物成分添加到混合物的步骤。该可选步骤还将添加到药物负载。

所得的混合物还可经受湿法筛分步骤。湿法筛分步骤有助于分散混合物从而促进干燥，并且还可有助于减小所得的固体易碎材料的混合物的粒度。

使用任何合适的装置来执行混合物的干燥。例如，混合物可为风干的、烘干的或流化床干燥的。

此外，还可对固体易碎材料进行处理以减小材料的粒度。可使用任何合适的方法来减小粒度。

例如，粒度减小装置可为干法筛分装置。