[发明专利]α-氨基酰胺衍生化合物及包含其的药物组合物

权利要求书

1.由[化学式1]表示的α-氨基酰胺衍生物或其可药用盐：

[化学式1]

其中

R为甲基；并且

X选自对三氟甲基和对三氟甲氧基。

2.根据权利要求1所述的α-氨基酰胺衍生物或其可药用盐，其中所述α-氨基酰胺衍生物选自以下化合物：

(S)-2-(((4′-三氟甲基联苯基-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸盐，

(S)-2-(((4′-三氟甲氧基联苯基-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸盐，和

(R)-2-(((4′-三氟甲基联苯基-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸盐。

3.根据权利要求1所述的α-氨基酰胺衍生物或其可药用盐，其中所述α-氨基酰胺衍生物为(S)-异构体。

4.用于制备α-氨基酰胺衍生物的方法，包括：

(A)通过使化学式1a的化合物与化学式1b的化合物反应来合成化学式1c的化合物的步骤：

[化学式1a]

[化学式1b]

[化学式1c]

(B)通过使化学式1c的所述化合物与化学式1d的化合物反应来合成化学式1e的化合物的步骤：

[化学式1d]

[化学式1e]

以及

(C)将化学式1e的所述化合物转化成化学式1的α-氨基酰胺衍生物的步骤：

[化学式1]

其中

R为甲基；并且

X选自对三氟甲基和对三氟甲氧基。

5.单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，其包含根据权利要求1至3中任一项所述的α-氨基酰胺衍生物或者其可药用盐或溶剂合物作为活性成分。

6.用于治疗或预防神经退行性疾病的药物组合物，其包含根据权利要求1至3中任一项所述的α-氨基酰胺衍生物或者其可药用盐或溶剂合物作为活性成分。

7.根据权利要求6所述的用于治疗或预防神经退行性疾病的药物组合物，其中所述神经退行性疾病选自帕金森病、阿尔茨海默病、癫痫和抑郁。

8.γ-氨基丁酸(GABA)产生抑制剂，其包含根据权利要求1至3中任一项所述的α-氨基酰胺衍生物或者其可药用盐或溶剂合物作为活性成分。

9.用于治疗或预防肥胖的药物组合物，其包含根据权利要求1至3中任一项所述的α-氨基酰胺衍生物或者其可药用盐或溶剂合物作为活性成分。