[发明专利]局部抗病毒组合物和其使用方法

权利要求书

1.局部组合物在制备用于在有需要的受试者中治疗和/或预防病毒感染的药物中的用途，其中所述局部组合物适合给予受试者的皮肤，

其中所述局部组合物包含2％-20％组合物重量的量的氧化氮-释放活性药物成分，所述氧化氮-释放活性药物成分包括NO-释放具有二醇二氮烯鎓官能团的共缩合的二氧化硅颗粒，

其中所述局部组合物包含第一种组合物，所述第一种组合物是与第二种组合物混合的水凝胶，

其中所述第二种组合物是无水组合物并且包含氧化氮-释放活性药物成分，以0.1％-30％第二种组合物重量的量存在的作为增粘剂的羟丙基纤维素、以50％-90％第二种组合物重量的量存在的作为有机溶剂的异丙醇、以2％-20％第二种组合物重量的量存在的作为湿润剂的己二醇、和以0.5％-15％第二种组合物重量的量存在的作为防水剂的环甲硅油，

其中所述第一种组合物包含1％-15％所述第一种组合物重量的量的作为多元醇的甘油，0.1％-5％所述第一种组合物重量的量的作为第一种增粘剂的羧甲基纤维素或其盐，55％-85％所述第一种组合物重量的量的水，和0.1％-20％的量的缓冲液，和

其中所述局部组合物具有大于160pmolNO/mg的NO释放最大浓度，通过实时体外释放检验测量，和其中所述局部组合物在给予后维持至少7pmolNO/mg组合物的实时氧化氮浓度至少1小时，通过实时体外释放检验所测量。

2.权利要求1的用途，其中所述局部组合物释放0.05％-6％组合物重量的量的氧化氮，通过实时体外释放检验测量。

3.权利要求1或2的用途，其中所述局部组合物在给予受试者的皮肤局部组合物后1小时的时间段内以10nmolNO/mg组合物-1000nmolNO/mg组合物的累积量释放氧化氮，通过实时体外释放检验所测量。

4.权利要求1或2的用途，其中所述局部组合物在给予受试者的皮肤局部组合物后4小时的时间段内以90nmolNO/mg组合物-450nmolNO/mg组合物的累积量释放氧化氮，通过实时体外释放检验所测量。

5.权利要求1或2的用途，其中所述局部组合物在给予受试者的皮肤局部组合物后24小时的时间段内以180nmolNO/mg组合物-1000nmolNO/mg组合物的累积量释放氧化氮，通过实时体外释放检验所测量。

6.权利要求1或2的用途，其中所述局部组合物在给予受试者的皮肤局部组合物后提供至少5小时的氧化氮持续释放，通过实时体外释放检验所测量。

7.权利要求6的用途，其中，持续释放氧化氮期间，局部组合物具有平均1-500pmol NO/mg组合物的范围内的NO释放，通过实时体外释放检验所测量。

8.权利要求1或2的用途，其中基于给予后24小时测定的和通过实时体外释放检验测量的总NO释放，所述氧化氮-释放活性药物成分在给予受试者的皮肤局部组合物后9分钟或更久以至少50％的量释放氧化氮。

9.权利要求1或2的用途，其中基于给予后24小时测定的和通过实时体外释放检验测量的总NO释放，所述氧化氮-释放活性药物成分在给予受试者的皮肤局部组合物后9分钟-8小时的时间段内以至少50％的量释放氧化氮。

10.权利要求1或2的用途，其中氧化氮-释放活性药物成分向受试者的皮肤释放氧化氮。

11.权利要求1或2的用途，其中所述局部组合物在给予后维持至少25pmolNO/mg组合物的实时氧化氮浓度至少30分钟，通过实时体外释放检验由化学发光所测量。

12.权利要求1或2的用途，其中所述局部组合物在给予后维持至少6pmolNO/mg组合物的实时氧化氮浓度至少2小时，通过实时体外释放检验所测量。