[发明专利]2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基衍生物有效
| 申请号： | 201580035802.9 | 申请日： | 2015-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN106661043B | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | 朱塞佩·切切里;吉多·加利;胡逸民;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;沈宏 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/08 | 分类号： | C07D491/08;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/407;A61P25/00;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/08;A61P25/06;A61P9/12 |
| 代理公司： | 11021 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 王旭;贺卫国 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧杂 氮杂双环 2.2 衍生物 | ||
1.一种式I化合物
其中
L是键、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-CH2NHC(O)-、CH2C(O)NH-、-CH2NH-、-NH-或-NHC(O)NH-；
R1是氢、C1-7烷基、卤素、C1-7烷氧基-C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷氧基、被卤素取代的C1-7烷基或是苯基或选自由吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或吡唑基组成的组的杂芳基，并且其中苯基和杂芳基任选地被一个、两个或三个选自由以下各项组成的组的取代基取代：卤素、C1-7烷基、C1-7烷氧基、被卤素取代的C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷氧基、C3-6环烷基或O-CH2-C3-6环烷基；
X是CH或N；
或其药学上适用的酸加成盐。
2.权利要求1所述的式I化合物，其中R1是氢、C1-7烷基、卤素、C1-7烷氧基-C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷氧基或被卤素取代的C1-7烷基并且L如权利要求1中所述。
3.权利要求2所述的式I化合物，所述化合物是
(1R，3S，4R)-3-苯基-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷
(1S，3R，4S)-3-苯基-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷
N-丁基-4-[(1S，3R，4S)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]苯胺
(1S，3R，4S)-3-(4-溴苯基)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷
(1R，3S，4R)-3-(4-溴苯基)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷
N-(3-甲氧基丙基)-4-[(1S，3R，4S)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]苯胺
N-[4-[(1S，3R，4S)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]苯基]-2-(2，2，2-三氟乙氧基)乙酰胺
N-[4-[(1S，3R，4S)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]苯基]-2-(3，3，3-三氟丙氧基)乙酰胺
N-[4-[(1R，3S，4R)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]苯基]-2-(2，2，2-三氟乙氧基)乙酰胺
4，4，4-三氟-N-[4-[(1S，3R，4S)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]苯基]丁酰胺
N-[4-[(1R，3S，4R)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]苯基]-2-(3，3，3-三氟丙氧基)乙酰胺
4，4，4-三氟-N-[4-[(1R，3S，4R)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]苯基]丁酰胺
(1R，3R，4R)-3-(2-吡啶基)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷
(1S，3S，4S)-3-(2-吡啶基)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷，或
(1R，3S，4R)-3-(2-氟苯基)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷。
4.权利要求1所述的式I化合物，其中R1是苯基，其任选地被一个、两个或三个选自由以下各项组成的组的取代基取代：卤素、C1-7烷基、C1-7烷氧基、被卤素取代的C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷氧基、C3-6环烷基或O-CH2-C3-6环烷基，并且L如权利要求1中所述。
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