专利名称
主分类
A 农业
B 作业;运输
C 化学;冶金
D 纺织;造纸
E 固定建筑物
F 机械工程、照明、加热
G 物理
H 电学
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公布日期
2023-10-24 公布专利
2023-10-20 公布专利
2023-10-17 公布专利
2023-10-13 公布专利
2023-10-10 公布专利
2023-10-03 公布专利
2023-09-29 公布专利
2023-09-26 公布专利
2023-09-22 公布专利
2023-09-19 公布专利
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专利权人
国家电网公司
华为技术有限公司
浙江大学
中兴通讯股份有限公司
三星电子株式会社
中国石油化工股份有限公司
清华大学
鸿海精密工业股份有限公司
松下电器产业株式会社
上海交通大学
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  • [发明专利]作为TAAR配体的取代的氮杂环丁烷衍生物-CN201580035845.7有效
  • 朱塞佩·切切里;吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;艾蒂安纳·罗贝尔 - 豪夫迈·罗氏有限公司
  • 2015-08-24 - 2019-12-06 - C07D205/04
  • 本发明涉及式I的化合物,其中R1是氢、甲氧基或氟;R2/R2’彼此独立地是氢、甲氧基或氟;R3/R4彼此独立地是氢或卤素;R是氢或氟;L1是–CH2‑、‑NR’‑、‑O‑、‑S‑、CF2‑或CH=;R’是氢或低级烷基;L2是键、‑C(O)NH‑、‑NH‑、‑CH2NHC(O)‑、‑NHC(O)‑或‑NHC(O)NH‑;R是氢、卤素、低级烷氧基、氰基或者是任选地被一个或多个取代基取代的苯基,所述取代基选自卤素、被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基,或者是选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或吡唑基的五元或六元杂芳基,所述杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、环烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基或被卤素取代的苯基;N是在位置1或2处的环氮原子;或者涉及其药用酸加成盐。所述式I的化合物对于痕量胺相关受体(TAAR),尤其是对于TAAR1具有良好亲和力并且可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
  • 作为taar取代氮杂环丁烷衍生物
  • [发明专利]吗啉-吡啶衍生物-CN201580022457.5有效
  • 吉多·加利;菲利普·普夫利格;罗杰·诺克罗斯;朱塞佩·切切里;沈宏;胡逸民 - 豪夫迈·罗氏有限公司
  • 2015-04-27 - 2019-11-08 - C07D413/04
  • 本发明涉及式(I)的化合物,其中X是CR或N;R是氢,卤素或低烷基;L是键,‑C(O)‑或‑C(O)NH‑;Ar是苯基或含有一或二个N原子的五或六元杂芳基;R1是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基或环烷基;n是0,1,2或3;或涉及其药学上适用的酸加成盐,涉及所有外消旋混合物,所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体,其可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
  • 吗啉吡啶衍生物
  • [发明专利]用于治疗CNS疾病的取代的吡嗪并[2;1-A]异喹啉衍生物-CN201580033146.9有效
  • 朱塞佩·切切里;吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;安热莉克·帕蒂尼-亚当;菲利普·普夫利格 - 豪夫迈·罗氏有限公司
  • 2015-08-24 - 2019-09-24 - C07D471/04
  • 本发明涉及式(I)的化合物,其中R1/R2彼此独立地是氢或卤素;L是键、‑NH‑、‑C(O)NH‑、‑NHC(O)‑或NHC(O)NH‑;R是氢、低级烷基、环烷基、苄基、苯基或者五元或六元杂芳基,其中苯基和所述杂芳基任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基或二低级烷基氨基,或者如果L是键,R是卤素,或涉及其药学上适用的酸加成盐、涉及所有外消旋混合物、所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体。式(I)的化合物对痕量胺相关受体(TAAR),尤其是对于TAAR1具有良好的亲和性,并且可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
  • 用于治疗cns疾病取代喹啉衍生物
  • [发明专利]取代的苯甲酰胺衍生物-CN201510671612.8在审
  • 卡特里·格勒布科茨宾登;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
  • 2010-12-17 - 2016-01-20 - C07D413/14
  • 本发明涉及取代的苯甲酰胺衍生物。本发明公开了式I化合物,其中R,R1,R2,X和Y如说明书所定义,或其药学上合适的酸加成盐。现在发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR),尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
  • 取代甲酰胺衍生物
  • [发明专利]吡嗪衍生物-CN201380058075.9无效
  • 吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
  • 2013-11-04 - 2015-07-08 - C07D413/12
  • 本发明涉及可用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意涣散多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病的式I的化合物或其药学上适用的酸加成盐,所有外消旋混合物,所有它们相应的对映体和/或光学异构体,其中R1R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、环烷基、OCH2-环烷基或任选被卤素取代的杂环烷基,条件是R1和R2中的一个是氢,或R1和R2同与它们相连的碳原子一起形成苯环,所述苯环可以任选被低级烷基取代;R3/R4是氢、卤素或氰基;条件是R3和R4中的一个是氢。
  • 衍生物
  • [发明专利]作为用于治疗数种疾病如抑郁症、糖尿病和帕金森病的TAAR调节剂的吡唑甲酰胺衍生物-CN201380047584.1在审
  • 吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
  • 2013-09-11 - 2015-05-13 - C07D403/12
  • 本发明涉及式(I)的化合物,其中R1是苯基,其任选地被卤素,低级烷基,低级环烷基,低级烷氧基,氰基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基,被卤素取代的低级烷氧基或被羟基取代的低级烷氧基取代;或是吡啶-2,3或4-基,其任选地被卤素,低级烷基,低级环烷基,氰基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基或被羟基取代的低级烷氧基取代;或是嘧啶-2,4或5-基,其任选地被卤素,低级烷基,低级环烷基,被羟基取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷基取代;或是吡嗪-2-基,其任选地被卤素,低级烷基,低级环烷基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基或氰基取代;或是2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基,或是噻唑基,其任选地由被卤素取代的低级烷基取代;R2是氢或低级烷基;R3是氢,氨基或低级烷基;Z是键,-CH2-或-O-;或涉及其药学上适用的酸加成盐。现在已经发现,式I的化合物对痕量胺相关受体(TAARs),特别是对于TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意涣散多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
  • 作为用于治疗疾病抑郁症糖尿病帕金森病taar调节剂吡唑甲酰胺衍生物
  • [发明专利]三唑甲酰胺衍生物-CN201380046135.5在审
  • 吉多·加利;塞德里克·盖拉马拉;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
  • 2013-09-13 - 2015-05-06 - C07D403/12
  • 本发明涉及式(I)的化合物,其中R1是任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基和被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基或吡啶基;X1是-N=或CH;X2是CR2或=N-;X3是-N=或CH;条件是X1,X2或X3中仅两个是氮;其中三唑基团(II)选自(III)、(IV)或(V);R2是氢或低级烷基;Z是键,-O-或-CH2-;或涉及其药学上适用的酸加成盐。现在已经发现,式I的化合物对痕量胺相关受体(TAAR),特别是对于TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意涣散多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
  • 甲酰胺衍生物
  • [发明专利]作为痕量胺相关受体(TAAR)的杂环衍生物-CN201380004649.4有效
  • 吉多·加利;安尼科·格尔格勒;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
  • 2013-01-08 - 2014-09-03 - C07D413/10
  • 本发明涉及式(I)化合物,其中R1是一或二元杂芳基,其选自(a),(b),(c),(d),(e),(f),(g),(h),(i)和(j)组成的组;R2是氢或卤素;或R1和R2可以与它们连接的碳原子一起形成以下式(k),(l),(m),(n)或(o)的环。R3是氢,卤素或低级烷基;n是1或2;R4是任选被一个或两个选自卤素或氰基的取代基取代的苯基,或是任选被卤素取代的吡啶基,或是四氢吡喃,或是任选被卤素取代的-NH-C(O)-苯基;R5是氢或卤素;R6-R13是任选被卤素取代的苯基;R14是被卤素取代的-NH-C(O)-苯基;R15是氢,被卤素取代的低级烷基或是卤素;R16是氢或低级烷氧基;R17是吡啶基,其任选被低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基取代;或涉及其药用酸加成盐,涉及所有外消旋混合物,涉及所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体并涉及式I化合物的所有互变异构形式。式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR),尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意涣散多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
  • 作为痕量相关受体taar衍生物
  • [发明专利]取代的苯甲酰胺衍生物-CN201280028534.4有效
  • 吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;勒内·特鲁萨尔迪 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
  • 2012-06-06 - 2014-02-19 - C07D265/30
  • 本发明涉及式(I)的化合物,其中R1是氢,卤素,氰基,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基或C(O)NH2,或是任选地被卤素,氰基或被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基,或是2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基,或是6-(三氟甲基)吡嗪-2-基或5-(三氟甲基)吡嗪-2-基或是6-(三氟甲基)嘧啶-4-基,或是6-(三氟甲基)吡啶-3-基,或是5-氰基吡嗪-2-基或是2-(三氟甲基)嘧啶-4-基;n是1或2;R2是卤素,低级烷基或氰基并且R3是氢,或者R2是氢并且R3是卤素,低级烷基或氰基;X是键,-NR’-,-CH2NH-或-CHR’-;R’是氢或低级烷基;Z是键,-CH2-或-O-;Ar是苯基或是选自由以下各项组成的组的杂芳基:1H-吲唑-3基,吡啶-2-基,吡啶-3-基,吡啶-4-基,嘧啶-5-基,1H-吡唑-3-基,1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基;或其药用酸加成盐,其可以用于治疗抑郁症,焦虑症,双相型障碍,注意缺陷多动障碍(ADHD),应激相关障碍,精神病性精神障碍,精神分裂症,神经病,帕金森病,神经变性疾病,阿尔茨海默病,癫痫,偏头痛,高血压,精神药物滥用,代谢性疾病,进食障碍,糖尿病,糖尿病并发症,肥胖症,异常脂肪血症,能量消耗和同化障碍,体温稳态紊乱和功能障碍,睡眠和昼夜节律障碍,以及心血管疾病。
  • 取代甲酰胺衍生物
  • [发明专利]杂环胺衍生物-CN201280014644.5有效
  • 吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
  • 2012-03-21 - 2013-12-11 - C07D207/09
  • 本发明涉及式(I)的化合物,其中R1是氢,低级烷基,卤素,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,氰基,硝基,C3-6-环烷基,-CH2-C3-6-环烷基,-O-CH2-C3-6-环烷基,-O-(CH2)2-O-低级烷基,S(O)2CH3,SF5,-C(O)NH-低级烷基,苯基,-O-嘧啶基,其任选地被卤素取代的低级烷氧基取代,或是苄基,氧杂环丁烷基或呋喃基;m Ar是选自由以下各项组成的组的芳基或杂芳基:苯基,萘基,嘧啶基,吡啶基,苯并噻唑基,喹啉基,喹唑啉基,苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯基,5,6,7,8-四氢-喹唑啉基,吡唑基,吡嗪基,哒嗪基或1,3,4-二唑基;Y是键,-CH2-,-CH2CH2-,-CH(CF3)-或-CH(CH3)-;R2是氢或低级烷基;A是CR或N;并且R是氢,氰基,卤素或低级烷基;R’是氢或卤素;条件是当R’是卤素时,则A是CH;B是CH或N;n是0,1或2;X是键,-CH2-或-O-;其药用酸加成盐。现在发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR),尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症,焦虑症,双相型障碍,注意缺陷多动障碍(ADHD),应激相关障碍,精神病性精神障碍如精神分裂症,神经病如帕金森病,神经变性疾病如阿尔茨海默病,癫痫,偏头痛,高血压,精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍,糖尿病,糖尿病并发症,肥胖症,异常脂肪血症,能量消耗和同化障碍,体温稳态紊乱和功能障碍,睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
  • 杂环胺衍生物

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