[发明专利]右兰索拉唑的口服配方

说明书

本申请是申请日为2010年11月18日，申请号为201080061950.5，发明名称为“右兰索拉唑的口服配方”的中国发明专利申请的分案申请。

相关申请

本申请要求2009年11月20日递交的美国临时申请编号61/263,274的优先权，若允许，本文以引用的方式将该临时申请的全部内容合并于此。

技术领域

本发明总体上涉及药物学领域。更加具体地，本发明涉及包含苯并咪唑质子泵抑制剂的药物配方，如兰索拉唑(lansoprazole)和右兰索拉唑(dexlansoprazole)，本发明还涉及制备这类配方的方法，以及具体配方用于治疗消化失调的用途。

背景技术

下面包括了对理解本方案有可能有用的信息。这并非承认，在此处提供的任何信息属于现有技术，或者与本说明书中描述或要求保护的实施例相关，或者明确或隐含涉及到的任何出版物或文件属于现有技术。

右兰索拉唑固体通常稳定性较低且可变，这可导致较难制备药学上可接受的配方。因此，开发包含右兰索拉唑的稳定固体配方仍然是一个持续的挑战。

相关技术的描述

KAPIDEX^TM是在市场上可以买到的包含右兰索拉唑的配方。PREVACID^TM是在市场上可买到的包含兰索拉唑的配方。

发明内容

一些实施例提供了制备右兰索拉唑组合物的方法，包括：通过在有机溶剂中将右兰索拉唑、基质、糖醇以及第一赋形剂混合而制备第一混合物；以及干燥，从而提供右兰索拉唑组合物。在一些实施例中，制备右兰索拉唑组合物的方法进一步包括：通过将第一混合物喷雾到支持基质上，从而使所述第一混合物在支持基质上成层，以提供包覆的赋形剂混合物，其中干燥包括将包覆的赋形剂混合物进行干燥，以提供右兰索拉唑组合物。在一些实施例中，制备右兰索拉唑组合物的方法进一步包括：通过混合第二赋形剂和支持基质从而制备第二混合物；通过将第一混合物喷雾到所述第二混合物上，从而使所述第一混合物在所述第二混合物上成层，以提供包覆的赋形剂混合物，其中干燥包括将包覆的赋形剂混合物进行干燥，以提供右兰索拉唑组合物。

在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述基质选自由Ca(OH)₂、CaO、CaCO₃和NaOH的混合物，以及它们的混合物所组成的组。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述基质为Ca(OH)₂。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述基质不包括选自由MgO和MgCO₃组成的组的组分。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述基质不包括Mg²⁺平衡离子。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述基质包括Ca²⁺平衡离子。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述有机溶剂选自由丙酮、乙酸乙酯、乙醇和其混合物组成的组。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述糖醇为甘露醇。在一些实施例中，所述第一赋形剂为羟丙基纤维素。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述第二赋形剂为羟丙基纤维素。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述基质为Ca(OH)₂，所述糖醇为甘露醇，所述第一赋形剂为羟丙基纤维素，所述有机溶剂为丙酮。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，所述第二混合物包括低取代羟丙基纤维素和蔗糖丸。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，在加入糖醇之前将所述基质与有机溶剂进行混合。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，在加入赋形剂之前将所述基质与有机溶剂进行混合。在一些实施例中，关于制备右兰索拉唑组合物的方法，干燥包括喷雾干燥，以及减压干燥，其中干燥在低于或高于室温下进行。

一些实施例提供了右兰索拉唑配方，包括：由本说明书中公开的方法所形成的组合物，以及还包括药学上可接受的赋形剂。

在一些实施例中，关于右兰索拉唑配方，所述基质为Ca(OH)₂，糖醇为甘露醇，第一赋形剂为羟丙基纤维素，第二混合物为低取代羟丙基纤维素和蔗糖丸的混合物。在一些实施例中，关于右兰索拉唑配方，所述右兰索拉唑为右兰索拉唑的盐或水合物的形式。