[发明专利]二巯丙醇脂肪乳注射液

说明书

本发明涉及一种二巯丙醇脂肪乳注射液,由如下组分组成:二巯丙醇1‑10克，大豆油20‑50克，卵磷脂10‑40克，甘油4‑10克，EDTA1‑10克，注射用水850‑990克。

技术领域

本发明属医药技术领域，具体而言，本发明主要涉及一种二巯丙醇脂肪乳注射液及其制备方法。

背景技术

二巯丙醇是一种几乎无色易流动的液体,呈酸性,比重1.238一1.240,有似葱蒜的恶臭(一般巯基化合物均有此气味)。空气中能慢慢氧化而使含量降低。在水中溶解度为1:13,但在水溶液中易于分解失效,能在苯甲酸苄酯中溶解,并能增加共稳定性,故在配制注射液时多用苯甲酸苄酯与麻油同做溶媒(药学通报,第5卷第5期)。二巯丙醇注射液，适应症为主要用于治疗砷、汞和金中毒，与依地酸钙钠合用治疗儿童急性铅脑病。但是,二巯丙醇的气味难闻,配制后的器皿、工作衣应用佛水加入肥皂煮洗，方能除去恶臭。上述缺陷的存在一定程度上限制了二巯丙醇在临床的应用和推广。

将难溶或微溶于水的药物制成静脉注射制剂，常用的解决方法有：1.制成可溶性盐；2.加入助溶剂；3.使用混合溶剂；4.使用增溶剂。

自1961年空白脂肪乳Intralipid在瑞典被正式批准用于临床以来，静脉注射用营养型脂肪乳已得到广泛应用，它用作肠外营养的重要组成部分，为危重患者提供营养。而近年来，随着疾病治疗的需要以及研究的进一步深入，脂肪乳的研究不再局限在肠外营养的应用上，将药物溶于脂肪油中经卵磷脂乳化再分散于水相中制成100-1000nm的载药脂肪乳，可以增加给药途径的选择性，大量应用于静脉注射、肺部、眼部和鼻腔给药等方面。含药脂肪乳注射液中，大部分药物分布在油相或油水界面，避免与水直接接触，对于易水解或对水敏感的药物，起到了增加稳定性的作用。脂肪乳避免了引入有机溶剂产生静脉注射刺激性。

然而，并不是所有的难溶性药物都可制成脂肪乳注射液，并且也可能出现稀释时药物析出、注射部位疼痛或引发静脉炎、附加剂对人体产生毒性等问题。因此,开发二巯丙醇的脂肪乳注射液是有价值的，同时需要克服大量的技术问题。

技术方案

二巯丙醇脂肪乳注射液，由如下组分制备而得：

二巯丙醇1-10克，大豆油20-50克，卵磷脂10-40克，甘油4-10克，EDTA1-10克，注射用水850-990克。

二巯丙醇1-10克，大豆油20-50克，卵磷脂10-40克，油酸钠1-10克，甘油4-10克，EDTA1-10克，注射用水850-990克。

二巯丙醇1-10克，大豆油20-50克，卵磷脂10-40克，油酸1-10克，甘油4-10克，EDTA1-10克，注射用水850-990克。

二巯丙醇1-10克，大豆油20-50克，卵磷脂10-40克，油酸钠1-10克，甘油4-10克，维生素E1-10克，EDTA1-10克，注射用水850-990克。

二巯丙醇1-10克，大豆油20-50克，卵磷脂10-40克，油酸1-10克，甘油4-10克，维生素E1-10克，EDTA1-10克，注射用水850-990克。

二巯丙醇1-10克，大豆油5-80克，中链甘油三酯5-80克，卵磷脂10-40克，甘油4-10克，EDTA1-10克，注射用水850-990克。

二巯丙醇1-10克，大豆油5-80克，中链甘油三酯5-80克，卵磷脂10-40克，油酸钠1-10克，甘油4-10克，EDTA1-10克，注射用水850-990克。

二巯丙醇1-10克，大豆油5-80克，中链甘油三酯5-80克，卵磷脂10-40克，油酸1-10克，甘油4-10克，EDTA1-10克，注射用水850-990克。