[发明专利]芳酮衍生物的高立体选择性氢化方法

权利要求书

1.一种式(I)所示芳酮衍生物的合成方法，包括：

(1)将金属前体[RhCl₂Cp*]₂和式(XIV)所示配体置于反应容器中，加入水，5-50℃下搅拌活化0.5-3小时，得到已活化的催化剂；

(2)向步骤(1)得到的已活化催化剂中加入式(II)所示底物和甲酸钠，搅拌反应0.5-24小时；

(3)将步骤(2)得到的产物进行分离，得到式(I)所示的化合物；

这里，式(I)和式(II)中取代基Ar为芳基，优选地为苯基或噻吩基，更优选地为噻吩-2-基；

式(I)和式(II)中取代基Z为烷氧羰酰基-C(O)OR，或卤素，这里，R为C1-C4的烷基；

式(I)和式(II)中m为1或2；

式(XIV)中n为11。

2.一种式(I)所示芳酮衍生物合成方法，包括：

(1)将金属前体[RhCl₂Cp*]₂和式(XIV)所示配体置于反应容器中，加入水，5-50℃下搅拌活化0.5-3小时，得到已活化的催化剂；

(2)向步骤(1)得到的已活化催化剂中加入式(II)所示底物和甲酸钠，搅拌反应0.5-24小时；

(3)将步骤(2)得到的产物进行分离，得到式(I)所示的化合物；

这里，式(I)和式(II)中取代基Ar为苯基或噻吩-2-基；

式(I)和式(II)中取代基Z为乙氧羰酰基；

式(I)和式(II)中m为1；

式(XIV)中n为11。

3.一种式(I)所示芳酮衍生物合成方法，包括：

(1)将金属前体[RhCl₂Cp*]₂和式(XIV)所示配体置于反应容器中，加入水，5-50℃下搅拌活化0.5-3小时，得到已活化的催化剂；

(2)向步骤(1)得到的已活化催化剂中加入式(II)所示底物和甲酸钠，搅拌反应0.5-24小时；

(3)将步骤(2)得到的产物进行分离，得到式(I)所示的化合物；

这里，式(I)和式(II)中取代基Ar为苯基；

式(I)和式(II)中取代基Z为卤素，优选地为氯或溴；

式(I)和式(II)中m为2；

式(XIV)中n为11。

4.如权利要求1-3中任一项所述的合成方法，其中，金属前体[RhCl₂Cp*]₂与式(XIV)所示配体的摩尔比为0.4-1:1，优选地，为0.5-0.6：1。

5.如权利要求1-3中任一项所述的合成方法，其中，式(II)所示底物与式(XIV)所示配体的摩尔比为2000-50:1，优选地，为1000-50:1，更优选地，为1000-100:1。

6.如权利要求1-3中任一项所述的合成方法，其中，式(II)所示底物与水的摩尔比为1:200-1000，优选地，为1:400-900，更优选地，为1:500-700。

7.如权利要求1-3中任一项所述的合成方法，其中，式(II)所示底物与甲酸钠的摩尔比为1:2-10，优选地，为1:3-7，更优选地，为1:5。

8.如权利要求1-3中任一项所述的合成方法，其中，步骤(1)的活化温度为20-45℃，优选地为40℃。

9.如权利要求1-3中任一项所述的合成方法，其中，步骤(1)的活化搅拌时间为1.5-3小时，优选地为2小时。

10.如权利要求1-3中任一项所述的合成方法，其中，步骤(2)的搅拌反应的时间为1.5-20小时，优选地为1.5-10小时。