[发明专利]咔唑四唑类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.咔唑四唑类衍生物及其可用盐，结构如通式I～III所示，

通式II式中，n为大于或等于0的整数；通式III中，X¹，X²和X³为H，烷基，烷氧基或卤素。

2.根据权利要求1所述咔唑四唑类衍生物及其可用盐，其特征在于：通式II式中，n为0～11的正整数；通式III中，X¹为氢，X²和X³为H，烷基，烷氧基或卤素。

3.根据权利要求1所述咔唑四唑类衍生物及其可用盐，其特征在于：通式II式中，X¹为氢，X²和X³为H、甲基、甲氧基、氟或氯。

4.根据权利要求1所述咔唑四唑类衍生物及其可药用盐，其特征在于，所述咔唑四唑类衍生物为下述化合物中的任一种：

。

5.权利要求1至4任一项所述咔唑四唑类衍生物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a.通式IV所示咔唑四唑类衍生物的制备：将咔唑、NaH在干燥THF溶剂中于0℃搅拌半小时后，滴加氯乙腈，18～25℃搅拌过夜后，柱层析即制得通式IV所示咔类化合物；

b.通式I所示咔唑四唑类衍生物的制备：将通式IV咔唑类化合物、NaN₃、ZnBr₂在水溶剂中回流搅拌过夜后，柱层析即制得通式I所示咔唑四唑类化合物；

c.通式II/III所示咔唑四唑类衍生物的制备：将通式I咔唑类化合物、碳酸钾和相应卤代烃在乙醇升温至回流状态反应5小时后，冷却至室温，经萃取、柱层析即制得通式II/III所示咔唑四唑类化合物；

d.通式I/II/III所示咔唑四唑类衍生物的可药用盐的制备：将通式I/II/III所示咔唑四唑类衍生物溶于有机溶剂中，加入可药用酸反应至无沉淀生成为止，即制得通式I/II/III所示咔唑四唑类衍生物的可药用盐；

。

6.权利要求1～4任一项所述咔唑四唑类衍生物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述细菌为藤黄微球菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、变形杆菌和伤寒沙门杆菌中的任一种或多种；所述真菌为假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌和白色念珠菌。

8.含有权利要求1～4任一项所述咔唑四唑类衍生物及其可药用盐的制剂。

9.根据权利要求8所述的制剂，其特征在于：所述制剂为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、滴丸剂、注射剂、粉针剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、栓剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、气雾剂或透皮吸收贴剂。