[发明专利]一种药物-基因共载系统及其制备方法在审
| 申请号： | 201510226365.0 | 申请日： | 2015-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN104800861A | 公开（公告）日： | 2015-07-29 |
| 发明（设计）人： | 田华雨;徐彩娜;陈学思;焦自学;郭兆培;陈杰;林琳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | A61K48/00 | 分类号： | A61K48/00;A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 药物 基因 系统 及其 制备 方法 | ||
1.一种药物-基因共载系统，包括改性聚乙烯亚胺-阿霉素键合药和基因物质；
所述改性聚乙烯亚胺-阿霉素键合药具有式I结构：
式I中，所述R选自C2～C6直链亚烷基、亚环烷基、C2～C6直链亚烯基、亚环烯基或取代C2～C6直链亚烯基；
所述PEI具有式101结构或式102结构：
式101中，a≥1；
式102中，b≥1，c≥1。
2.根据权利要求1所述的药物-基因共载系统，其特征在于，所述R选自C2～C4直链亚烷基、C4～C6亚环烷基、C2～C4直链亚烯基、C4～C6亚环烯基或取代C2～C4直链亚烯基。
3.根据权利要求1所述的药物-基因共载系统，其特征在于，所述R为-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、
4.根据权利要求1所述的药物-基因共载系统，其特征在于，所述改性聚乙烯亚胺-阿霉素键合药中改性聚乙烯亚胺和阿霉素的物质的量比为1:1～100。
5.根据权利要求1所述的药物-基因共载系统，其特征在于，所述聚乙烯亚胺的数均分子量为600Da～35000Da。
6.根据权利要求1所述的药物-基因共载系统，其特征在于，所述基因物质为质粒DNA或siRNA。
7.根据权利要求1所述的药物-基因共载系统，其特征在于，所述基因物质和改性聚乙烯亚胺-阿霉素键合药的质量比为1:1～80。
8.一种权利要求1～7任意一项所述药物-基因共载系统的制备方法，包括以下步骤：
将阿霉素和改性聚乙烯亚胺键合，得到改性聚乙烯亚胺-阿霉素键合药；
将基因物质和所述改性聚乙烯亚胺-阿霉素键合药混合孵育，得到药物-基因共载系统；
所述改性聚乙烯亚胺具有式II结构：
式II中，所述R选自C2～C6直链亚烷基、亚环烷基、C2～C6直链亚烯基、亚环烯基或取代C2～C6直链亚烯基；
所述PEI具有式101结构或式102结构：
式101中，a≥1；
式102中，b≥1，c≥1。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述孵育时间为5分钟～60分钟。
10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述改性聚乙烯亚胺与阿霉素的物质的量比为1：(1～100)；
所述基因物质和所述改性聚乙烯亚胺-阿霉素键合药的质量比为1：(1～80)。
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