[发明专利]七叶内酯衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种七叶内酯衍生物，其特征在于，名称为：6,7-二(5,6二乙酰基咖啡酰基)-香豆素酯，结构式为：

2.一种权利要求1所述七叶内酯衍生物的制备方法，其特征在于，反应式如下：

第一步：咖啡酸与乙酸酐，在浓硫酸的作用下，反应生成二乙酰咖啡酸，反应式如下：

第二步：二乙酰咖啡酸与二氯亚砜，通过取代反应，得到二乙酰咖啡酰氯，反应式如下：

第三步：二乙酰咖啡酰氯与七叶内酯，在三乙胺的作用下，经过缩合反应，得到七叶内酯衍生物，反应式如下：

3.根据权利要求2所述七叶内酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将咖啡酸溶于乙酸酐和浓硫酸中，搅拌使其反应充分，加入饱和碳酸钠溶液中和过量的浓硫酸，滤去不溶物，调节pH值；析出固体，经过滤、干燥得二乙酰咖啡酸白色粉末；

(2)将二乙酰咖啡酸白色粉末溶于二氯亚砜中，恒温反应，蒸去溶剂、干燥，得固体二乙酰咖啡酰氯；

(3)将固体二乙酰咖啡酰氯加入四氢呋喃中得到溶液，低温下，将三乙胺和七叶内酯分别加入所得的溶液中，升温，搅拌反应，经过后处理过程得到七叶内酯衍生物。

4.根据权利要求3所述七叶内酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，浓硫酸浓度为98％；反应温度为50℃，反应时间为4小时；调节pH值为2-3，采用1mol/L NaOH溶液调节。

5.根据权利要求3所述七叶内酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，咖啡酸、乙酸酐、浓硫酸和饱和碳酸钠溶液摩尔比为5：40：1：5。

6.根据权利要求3所述七叶内酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，反应温度为90℃，反应时间为1小时。

7.根据权利要求3所述七叶内酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，二乙酰咖啡酸与二氯亚砜的摩尔比为1：10。

8.根据权利要求3所述七叶内酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，低温为0-8℃；反应温度为25℃，反应时间为3小时。

9.根据权利要求3所述七叶内酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，二乙酰咖啡酰氯与四氢呋喃的摩尔比为1：73，二乙酰咖啡酰氯、三乙胺和七叶内酯的摩尔比为10：12：5。

10.一种权利要求1所述七叶内酯衍生物的应用，其特征在于，在治疗发热、炎症、疼痛的药物中作为原料。