[发明专利]取代苯亚甲基四氢萘酮类衍生物及制备方法、应用

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于，所述的化合物化学结构式如式(1)所示：

式(1)中，X表示CHOH或C＝O，R表示H、OH、F、Cl、CN、CONH₂、NO₂、CH₃、OCH₃、NH₂中的任一种。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物化学结构式如式(2)所示：

式(2)中，R表示H、OH、F、Cl、CN、CONH₂、NO₂、CH₃、OCH₃、NH₂中的任一种。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物化学结构式如式(3)所示：

式(3)中，R表示H、OH、F、Cl、CN、CONH₂、NO₂、CH₃、OCH₃、NH₂中的任一种。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物化学结构式如式(4)所示：

式(4)中，R表示H、OH、F、Cl、CN、CONH₂、NO₂、CH₃、OCH₃、NH₂中的任一种。

5.根据权利要求1-4任一所述的化合物的盐类，其特征在于，所述的盐类为药理学上允许的盐。

6.根据权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤：

(1)制备2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酸乙酯

2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酸与无水乙醇、浓H₂SO₄、甲苯反应，制得2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酸乙酯；

(2)制备2-(2-甲酰-3,4,5-三甲氧基苯基)乙酸乙酯

2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酸乙酯与POCl₃、N-甲基甲酰苯胺反应，制得2-(2-甲酰-3,4,5-三甲氧基苯基)乙酸乙酯；

(3)制备3-(6-(2-乙氧基-2-羰基乙基)-2,3,4-三甲氧基苯基)丙烯酸乙酯

2-(2-甲酰-3,4,5-三甲氧基苯基)乙酸乙酯和乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦在甲苯中反应，制得3-(6-(2-乙氧基-2-羰基乙基)-2,3,4-三甲氧基苯基)丙烯酸乙酯；

(4)制备3-(6-(2-乙氧基-2-羰基乙基)-2,3,4-三甲氧基苯基)丙酸乙酯

3-(6-(2-乙氧基-2-羰基乙基)-2,3,4-三甲氧基苯基)丙烯酸乙酯溶入甲醇中，与Pd/C和氢气反应，制得3-(6-(2-乙氧基-2-羰基乙基)-2,3,4-三甲氧基苯基)丙酸乙酯；

(5)制备2-羟基-5,6,7-三甲氧基-3,4-二氢萘-1-甲酸乙酯

将NaH加入乙二醇二甲醚中，与3-(6-(2-乙氧基-2-羰基乙基)-2,3,4-三甲氧基苯基)丙酸乙酯的乙二醇二甲醚溶液反应，制得2-羟基-5,6,7-三甲氧基-3,4-二氢萘-1-甲酸乙酯；

(6)制备5,6,7-三甲氧基-3,4-二氢萘-2-酮

2-羟基-5,6,7-三甲氧基-3,4-二氢萘-1-甲酸乙酯与HCl水溶液和乙醇反应，制得5,6,7-三甲氧基-3,4-二氢萘-2-酮；

(7)制备产物

在二氯甲烷中5,6,7-三甲氧基-3,4-二氢萘-2-酮、分子筛、醋酸和哌啶与对甲氧基苯甲醛或3-羟基-4-甲氧基苯甲醛、3-氟-4-甲氧基苯甲醛、3-氯-4-甲氧基苯甲醛、3-氰基-4-甲氧基苯甲醛、3-氨基甲酰基-4-甲氧基苯甲醛、3-硝基-4-甲氧基苯甲醛、3-甲基-4-甲氧基苯甲醛、3-甲氧基-4-甲氧基苯甲醛反应，制得产物。