[发明专利]淫羊藿素衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201510054471.5 申请日: 2015-02-02
公开(公告)号: CN104610212B 公开(公告)日: 2017-04-26
发明(设计)人: 魏孝义;王辰;吴萍;蒋子华;徐良雄 申请(专利权)人: 中国科学院华南植物园
主分类号: C07D311/30 分类号: C07D311/30;A61P35/00
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司44001 代理人: 刘明星
地址: 510650 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 淫羊藿 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.结构如式(1)所示的淫羊藿素衍生物或其药学上可接受的盐:

其中,化合物1:m=2,n=3;或化合物2:m=3,n=3。

2.一种权利要求1所述的淫羊藿素衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

a、将淫羊藿素、无水碳酸钾以及2-溴乙醇或3-溴丙醇溶解于丙酮中,经醚化反应得到淫羊藿素与Linker偶联的中间体A或B,其结构如式(2)所示:

b、将中间体A或B分别与戊二酸酐溶解于二氯甲烷中,在催化剂4-二甲氨基吡啶和缚酸剂三乙胺的共同作用下,反应得到式(1)中的化合物1和2。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的步骤a的醚化反应的条件为:4-100℃回流搅拌2-24小时。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的步骤b的反应条件为:0-40℃搅拌反应2-24小时。

5.权利要求1所述的淫羊藿素衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗乳腺癌或抗肺癌的药物中的应用。

6.一种抗乳腺癌或抗肺癌的药物,其特征在于,包含有效量的作为活性成分的权利要求1所述的淫羊藿素衍生物或其药学上可接受的盐。

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