[发明专利]一种具有大双光子吸收截面的两亲性抗癌光敏剂及其制备和应用有效
| 申请号： | 201410815677.0 | 申请日： | 2014-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN104558037A | 公开（公告）日： | 2015-04-29 |
| 发明（设计）人： | 张涛;邢达;吴宝艳;邹争志;黄伟国;黄嘉良 | 申请（专利权）人： | 华南师范大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 苏运贞 |
| 地址： | 510631 广东省广州市天河区石*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 光子 吸收 截面 两亲性 抗癌 光敏剂 及其 制备 应用 | ||
1.一种具有大双光子吸收截面的两亲性抗癌光敏剂，其特征在于：其结构式如式Ⅰ所示：
2.权利要求1所述的具有大双光子吸收截面的两亲性抗癌光敏剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)氮气保护下，将反应原料ZnP、BD、4-碘苯酚和四(三苯基膦)合钯、碘化亚铜溶于干燥的四氢呋喃与三乙胺的混合溶剂中，加热反应至反应终止，除去溶剂得粗产品，粗产品用硅胶色谱柱分离得紫色卟啉中间体BD-ZnP-OH，如式II所示：
(2)氮气保护下，将步骤(1)得到的紫色卟啉中间体BD-ZnP-OH、二碘代三缩四乙二醇和碳酸钾溶于无水DMF中，加热反应至反应终止，除去溶剂得粗产品，粗产品用硅胶色谱柱分离得紫色卟啉中间体BD-ZnP-I，如式III所示：
(3)氮气保护下，将步骤(2)得到的紫色卟啉中间体BD-ZnP-I和三苯基膦混合，加热反应至反应终止，除去溶剂得粗产品，粗产品用硅胶色谱柱分离得紫色两亲性抗癌光敏剂BD-ZnP-P。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的BD：ZnP：4-碘苯酚的摩尔比为1：2：1～1：3：1。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的原料ZnP与四(三苯基膦)合钯的摩尔比为1：(0.05～0.1)。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的四(三苯基膦)合钯与碘化亚铜的摩尔比为1：(2～3)。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述的紫色卟啉中间体BD-ZnP-OH与二碘代三缩四乙二醇的摩尔比为1：(5～20)。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述的紫色卟啉中间体BD-ZnP-OH与碳酸钾的摩尔比为1：(10～50)。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的四氢呋喃与三乙胺的混合溶剂按照四氢呋喃与三乙胺的体积比1：(1～5)混合得到。
9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的加热反应的温度为45～65℃；
步骤(2)中所述的加热反应的温度为65～95℃；
步骤(3)中所述的加热反应的温度为95～125℃。
10.权利要求1所述的具有大双光子吸收截面的两亲性抗癌光敏剂在制备作为肿瘤的光动力治疗用的光敏剂药物中的应用。
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